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E1/E2/E3 Enzyme 抑制剂/激活剂/调节剂 E1/E2/E3 Enzyme

目录号 产品名称 产品简介
M2969 PYR-41 PYR-41是一种可渗透细胞的吡唑酮化合物,不可逆地抑制泛素激活酶E1的活性,对E2无活性。
M54750 SENP1-IN-1 SENP1-IN-1 是一种特异性的 去SUMO化蛋白酶1 (SENP1) 的抑制剂,SENP1-IN-1 被用于增强肿瘤放射敏感性。
M31238 M435-1279  M435-1279 是 UBE2T 抑制剂。M435-1279 通过阻断 UBE2T 介导的 RACK1 降解来抑制 Wnt/β-catenin 信号通路的过度激活。
M25545 Brigimadlin Brigimadlin (BI 907828) 是一种 E3 泛素蛋白连接酶 MDM-2 抑制剂。Brigimadlin 可作为抗肿瘤剂。
M20714 NAcM-OPT NAcM-OPT 是一种特异性的,具有口服活性的,可逆的 cullin neddylation 1 (DCN1) 抑制剂,有效抑制 DCN1-UBE2M 相互作用,IC50为79 nM。
M14330 TAK-243 TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的(First-in-class),选择性的泛素激活酶UAE (UBA1) 抑制剂 (IC50=1 nM),其阻断了泛素结合,破坏了单泛素信号传导和全蛋白泛素化。TAK-243 (MLN7243) 诱导内质网应激 (ER) 反应,消除 NF-κB 通路活化,促进细胞凋亡。
M14326 Avadomide Avadomide (CC 122) 是口服有效的 cereblon 调节剂。Avadomide 可以调节 cereblon E3 连接酶活性,诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞凋亡 (apoptosis)。 Avadomide 具有抗肿瘤和免疫调节活性。CC-122与来那度胺相比,对IKZF1和IKZF3的降解较强,并且在ABC-和GCB-DLBCL细胞系中具有更广泛和增强的抗增殖活性。
M14325 BI8622 BI8622 是一种泛素连接酶 HUWE1 特异性拮抗剂,IC50 为 3.1 μM。
M11295 Mezigdomide (CC-92480) Mezigdomide (CC-92480)是一种新型的,具有口服活性的cereblon E3 泛素连接酶调节活性分子 (CELMoD),即CRBN E3连接酶调节剂,同时也是IKZF1/3降解剂,对 Cereblon 有较强的亲和力,并具有抗增殖和抗肿瘤活性,可用于多发性骨髓瘤(MM)的相关研究。
M9828 2-D08 2-D08是一种小泛素样修饰蛋白 (SUMOylation) 抑制剂。
M9634 TAK-981 TAK-981是一种首创的(first-in-class)SUMO激活酶抑制剂,具有较好的免疫激活和抗肿瘤活性。
M8419 PRT4165 PRT4165 是一种有效的体内和体外多梳抑制复合体1(PRC1)介导的组蛋白 H2A 泛素化抑制剂。PRT4165 可抑制体外组蛋白 H2A E3 泛素连接酶 PRC1 成分 RING1、RNF2 和 BMI1/RNF2 复合物的活性,同时还能还能抑制 DNA 双链断裂诱导的组蛋白 H2AX 泛素化。
M6791 Heclin Heclin 是一种 HECT E3 泛素连接酶抑制剂。
M6750 Ginkgolic Acid Ginkgolic Acid能通过结合E1来抑制SUMOylation。
M6072 Iberdomide Iberdomide (CC-220,伊伯多胺) 是一种含有cereblon的E3泛素连接酶复合物的调节剂,对 cereblon 的IC50约为 150 nM,并具有免疫调节和促凋亡的活性。Iberdomide可诱发蛋白酶体介导的Ikaros(IKZF1)和Aiolos(IKZF3)等转录因子的降解,以及包括IRF4在内的蛋白质的下调,在某些癌症细胞的增殖中起着关键作用。
M4846 CC0651 CC0651是人Cdc34泛素结合酶的变构抑制剂,抑制p27Kip1泛素化,IC50值为1.72 μM。
M2892 NSC697923 NSC697923 是一种细胞选择透过性 Ub-conjugating enzyme (E2) 复合Ubc13-Uev1A 抑制剂.
M52641 TRAF6 peptide TRAF6 peptide 是一种特异性的 TRAF6-p62 相互作用抑制剂。
M50180 LTP001 LTP001是一种SMURF1拮抗剂,可用于特发性肺纤维化(IPF)的相关研究。
M42345 HECT E3-IN-1 HECT E3-IN-1 是HECT E3 连接酶的抑制剂。









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