PLX8394是一种有效的，具有口服活性的，选择性的BRAF突变体抑制剂，能靶向广泛的BRAF突变，同时不影响野生型RAF蛋白的活性，其抑制 BRAFV600E 的IC50 值约为 5 nM。
别名：PLX-8394; Plixorafenib; FORE8394
PLX8394 能有效抑制 PRT #3 和 PRT #4 细胞中 ERK1/2 的磷酸化，抑制浓度大于 25 nM，此外还能抑制亲代细胞中 ERK1/2 的磷酸化，抑制浓度为 10 nM。PLX8394 能有效减少亲代细胞、PRT #3 和 PRT #4 细胞中的细胞周期蛋白 D3 和细胞周期蛋白 D1、视网膜母细胞瘤蛋白的磷酸化以及细胞周期蛋白 A2 的表达。PLX8394 可抑制 ERK1/2 磷酸化，并抑制携带 BRAF V600K/L505H 双突变或转座子诱导的 BRAF N 端截短形式的维莫非尼耐药细胞的生长。
在体内，PLX8394（150 mg/kg/d）能显著抑制 H1755 异种移植肿瘤的肿瘤生长、MAPK 通路信号传导和肿瘤细胞增殖，且对小鼠无明显毒性。
| 分子量 | 542.53 |
| 分子式 | C25H21F3N6O3S |
| CAS号 | 1393466-87-9 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.8432 mL | 9.2161 mL | 18.4322 mL |
| 5 mM | 0.3686 mL | 1.8432 mL | 3.6864 mL |
| 10 mM | 0.1843 mL | 0.9216 mL | 1.8432 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Zhang C, et al. Nature. RAF inhibitors that evade paradoxical MAPK pathway activation.
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