Opaganib(ABC294640)是一种首创的（first-in-class），口服活性的，鞘氨醇激酶-2（SK2）选择性抑制剂，具有抗癌、抗炎症、抗病毒（COVID-19和SARS-CoV-2）活性。
别名：ABC294640
Opaganib (ABC294640) is an orally bioavailable and selective sphingosine kinase-2 (SphK2) inhibitor with IC50 of approximately 60 μM. Opaganib (ABC294640) decreases [3H]S1P formation in a dose-dependent fashion with an IC50 value of 26 μM.
In vivo, Opaganib (100 mg/kg, p.o.) significantly reduce tumor growth in mice bearing mammary adenocarcinoma xenografts. Opaganib (ABC294640) induces a transient minor decrease in the hematocrit of rats. Hematology studies indicate decreases in red blood cell number and hematocrit of approximately 20% in animals given either 100 or 250 mg/kg/day; and a slight increase in neutrophils and decrease in basophils in the treated rats.
Cell Death Discov. 2023 Jan 18;9(1):12.
| 分子量 | 380.91 |
| 分子式 | C23H25ClN2O |
| CAS号 | 915385-81-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 5 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6253 mL | 13.1265 mL | 26.2529 mL |
| 5 mM | 0.5251 mL | 2.6253 mL | 5.2506 mL |
| 10 mM | 0.2625 mL | 1.3126 mL | 2.6253 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Luca Pagani, et al. Next questions in Molecular Anthropology
[2] Francis D Pagani. Invited Commentary
[3] Eduardo Pagani. Why are biosimilars much more complex than generics?
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