Nutlin-3

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Nutlin-3是一种有效的，选择性的Mdm2(依赖环指状的泛素蛋白连接酶和p53)拮抗剂，IC50为90 nM。可稳定p53缺陷的细胞中的p73。

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产品信息

生物活性

Nutlin-3是一种有效的，选择性的Mdm2(依赖环指状的泛素蛋白连接酶和p53)拮抗剂，IC50为90 nM。可稳定p53缺陷的细胞中的p73。Nutlin-3有效抑制MDM2-p53相互作用，IC50 为 90 nM, 导致p53通路激活。Nutlin-3 处理含野生型p53的细胞，如HCT116, RKO 和SJSA-1,诱导MDM2 和p21表达, 且具有有效的抗增殖活性，IC50 为~1.5 μM, 但是作用于含突变型p53的细胞系 SW480和 MDA-MB-435没有效果。10 μM Nutlin-3处理 SJSA-1细胞48小时，显著诱导caspase依赖的细胞凋亡，凋亡达~45%。

使用AbMole产品发表的文献

Ecotoxicol Environ Saf. 2022 Jun 1;237:113564.

Environmental BPDE induced human trophoblast cell apoptosis by up-regulating lnc-HZ01/p53 positive feedback loop

产品使用成果展示

	数据来源	Johann Wolfgang Goethe-Universität (2017). Figure 42. Nutlin (AbMole Bioscience; Houston, TX, USA)
	方法	Western Blot
	细胞系/动物模型	UKF-NB-3 und UKF-NB-6 Zellen
	浓度	1 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	Auch hier ist durch die kombinierte Behandlung mit 10 nM YM155 und 1 μM Nutlin-3 eine 15-fache Erhöhung des p21 Proteinlevels in UKF-NB-3 zu beobachten. Ebenfalls erfolgt ein Anstieg der γH2A.X Expression

	数据来源	Johann Wolfgang Goethe-Universität (2017). Figure 41. Nutlin (AbMole Bioscience; Houston, TX, USA)
	方法	Western Blot
	细胞系/动物模型	UKF-NB-3 und UKF-NB-6 Zellen
	浓度	1 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	Anhand der Quantifizierung ist in Abb. 41 A zu erkennen, dass die Nutlin-3 Behandlung (1 μM) einen signifikanten Anstieg von p53 in UKF-NB-3 bewirkt (3-fach).

	数据来源	Johann Wolfgang Goethe-Universität (2017). Figure 40. Nutlin (AbMole Bioscience; Houston, TX, USA)
	方法	Western Blot
	细胞系/动物模型	UKF-NB-3 und UKF-NB-6 Zellen
	浓度	1 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	Um diesen Effekt genauer zu untersuchen, wurde im Western-Blot geprüft, inwiefern die kombinierte YM155 und Nutlin-3 Behandlung einen Einfluss auf die Expression entsprechender Proteine in UKF-NB-3 und UKF-NB-6 Zellen ausübt

	数据来源	Johann Wolfgang Goethe-Universität (2017). Figure 39. Nutlin (AbMole Bioscience; Houston, TX, USA)
	方法	Western Blot
	细胞系/动物模型	UKF-NB-3 und UKF-NB-6 Zellen
	浓度	1 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	Eine kombinierte Behandlung der UKF-NB-3 und UKF-NB-6 Zellen mit 0,625 nM YM155 und 1 μM Nutlin-3 zeigt einen signifikant verstärkenden Effekt in beiden Zelllinien

	数据来源	Vitrual Biology (2015). Figure 3. Nutlin-3
	方法	Test for vitality with resazurin
	细胞系/动物模型	NSCLC cells
	浓度	30 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	On Figure 3 we selected several pathways that demonstrated an interesting dynamic in the change of significance (measured as -Log2(p-value)) of the moderately resistant cell lines in comparison with sensitive cell lines in different conditions with increased dosage of treatment by Nutlin-3.

	数据来源	Vitrual Biology (2015). Figure 1. Nutlin-3
	方法	Test of sensitivity of NSCLC cells to Nutlin-3
	细胞系/动物模型	NSCLC cells
	浓度	30 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	For further analysis we selected three cell lines: one, which was the most sensitive to Nutlin-3 – the H1944 cell line, and two, which were still reacting to Nutlin-3, but only under relatively high concentrations – H292 and A427

实验参考

体外实验*
细胞系	wild-type p53 (HCT116, RKO, and SJSA-1) and mutant p53 (MDA-MB-435 and SW480) cell lines
方法	Effect of the enantiomers of Nutlin-3 on the growth and viability of cancer cells with wild-type p53 (HCT116, RKO, and SJSA-1) and mutant p53 (MDA-MB-435 and SW480). Cells were grown, treated, and analyzedAntiproliferative and cytotoxic activity of Nutlin-1. Exponentially growing cancer cells with wild-type p53 (HCT116, RKO, and SJSA-1) or mutant p53 (MDA-MB-435 and SW480) were incubated with a range of concentrations for 5 days and the cell mass and viability were measured by the MTT assay.
浓度	0~30µM
处理时间	5 days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Nude mice bearing subcutaneous human cancer xenografts
配制	2% Klucel, 0.5% Tween 80
剂量	200 mg/kg twice daily for 3 weeks
给药处理	oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	581.49
分子式	C30H30Cl2N4O4
CAS号	548472-68-0
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 50 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7197 mL	8.5986 mL	17.1972 mL
5 mM	0.3439 mL	1.7197 mL	3.4394 mL
10 mM	0.172 mL	0.8599 mL	1.7197 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Zhang Y, et al. Cancer Biol Ther. Inauhzin and Nutlin3 synergistically activate p53 and suppress tumor growth.

[2] Secchiero P, et al. Curr Pharm Des. Recent advances in the therapeutic perspectives of Nutlin-3.

[3] LaRusch GA, et al. Cancer Res. Nutlin3 blocks vascular endothelial growth factor induction by preventing the interaction between hypoxia inducible factor 1alpha and Hdm2.

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