Mdm2 抑制剂/激活剂/调节剂 Murine Double Minute 2

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M3628	RG7112	RG7112（RO5045337）是首创的（first-in-class）、选择性的、可口服的、可透过血脑屏障的 MDM2-p53 抑制剂，其IC50 值为 18 nM，结合到MDM2 的KD 值为 11 nM。
M2185	Nutlin-3	Nutlin-3是一种有效的，选择性的Mdm2(依赖环指状的泛素蛋白连接酶和p53)拮抗剂，IC50为90 nM。可稳定p53缺陷的细胞中的p73。
M21506	MD-222	MD-222 是一种首创的（first-in-class)高效的基于 PROTAC 的 MDM2 降解剂。MD-222 具有抗癌作用。
M13439	Milademetan	Milademetan (DS-3032) 是一种特异性的、口服活性的 MDM2 抑制剂，用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。
M13393	NVP-CGM097	NVP-CGM097是一种高效的、选择性的MDM2抑制剂， Ki值为1.3 nM。
M11331	UC2288	UC2288 是一种新型的、具有细胞通透性和口服活性的 p21 衰减试剂 (对 p21 具有相对选择性活性)，基于索拉非尼的结构合成。UC2288 在不依赖 p53 的情况下下调 p21 mRNA 的表达，降低 p21 蛋白水平，对 p21 蛋白的稳定性影响很小。UC2288 对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用，即使在 10 μM。
M10781	Alrizomadlin	Alrizomadlin (APG-115) 是一种口服活性小分子 MDM2 蛋白抑制剂, 可与 MDM2 蛋白结合，IC50 值和 Ki 值分别为3.8 nM 和 1 nM。Alrizomadlin 可阻断 MDM2 与 p53 的相互作用并且以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
M10374	AMG 232	AMG 232是一种有效的，具有口服活性的，选择性 p53-MDM2 相互作用抑制剂，IC50 值为 0.6 nM，与 MDM2 结合的 Kd 为 0.045 nM，在 SJSA-1 骨肉瘤异种移植模型中具有显著的药代动力学特性和体内抗肿瘤活性（ED50 = 9.1 mg/kg）。*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用
M9184	RO8994	RO8994是一种有效的选择性螺吲哚啉酮MDM2抑制剂，IC50为5 nM (HTRF结合检测) 和20 nM (MTT增殖检测)。
M8895	MX69	MX69是一种MDM2和XIAP的抑制剂，其结合MDM2 RING 蛋白的Kd值为2.34 μM。
M7535	HDM201	HDM201是一种新型的、高效的、选择性的p53-Mdm2 相互作用抑制剂，对Mdm2的亲合常数在皮摩尔范围内，对Mdm2的选择性是对Mdm4的1000倍以上。
M6301	SAR405838	MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂，Ki为0.88 nM。
M5700	Idasanutlin (RG-7388)	Idasanutlin (RG-7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂，能够抑制 p53-MDM2 的结合，其IC50为6 nM。
M5225	MI-773	是一种口服MI-773生物有效的MDM2拮抗剂，Ki为0.88 nM。
M4265	Peimisine	Peimisine (Ebeiensine) 非竞争性拮抗气管平滑肌 M 受体从而抑制 Ach 引起的平滑肌收缩。Peimisine 还兴奋 β 受体和拮抗内钙释放,促进 NO 释放，从而舒张气管平滑肌，达到平喘的作用。
M3224	NSC 207895	NSC 207895（XI-006）可以抑制MDM4和MDMX的表达，激活p53，同时导致促凋亡（apoptosis）基因(如PUMA、BAX和PIG3)表达增加。
M3014	SL-01	SL-01抑制p53-Mdm2相互作用，IC50为3.18 μM。
M2895	Nutlin-3b	Nutlin-3b是一种p53/MDM2拮抗剂或抑制剂，IC50值为13.6μM，是Nutlin-3的（+）-对映体，比(-)-对映体Nutlin-3a作用效果低150倍。
M2894	Nutlin-3a	Nutlin-3a是Nutlin-3的活性对映体，抑制p53/MDM2相互作用，IC50为90 nM。
M2207	NSC 66811	NSC 66811是一种有效的MDM2抑制剂(K_i为120 nM) ，扰乱MDM2-p53相互作用，可激活p53的功能。

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Mdm2 抑制剂/激活剂/调节剂 Murine Double Minute 2

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