NSC 66811是一种有效的MDM2抑制剂(Ki为120 nM) ，扰乱MDM2-p53相互作用，可激活p53的功能。
NSC 66811是一种有效的MDM2抑制剂(Ki为120 nM) ，扰乱MDM2-p53相互作用，可激活p53的功能。NSC 66811作用于具有野生型p53的HCT-116人类结肠癌细胞系，通过激活p53，而诱导p53, MDM2,和 p21cip1/waf蛋白累积，这种作用存在剂量依赖性。NSC 66811模仿三种关键的p53残基，Phe19，Trp23，和Leu26，调节与MDM2的相互作用。NSC 66811作用于具有野生型p53的LNCaP前列腺癌细胞系，激活p53，这种作用具有剂量依赖性。
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数据来源 | Acta Pharmacol Sin (2015). Figure 2. NSC 66811 |
| 方法 | PCR | |
| 细胞系/动物模型 | HepG2 cells | |
| 浓度 | 5 and 25 μmol/L | |
| 处理时间 | 24 h | |
| 实验结果 | The p53 mRNA levels were up-regulated by NSC 66811 (Figure 2F) without affecting the CYP expression. NSC 66811 decreased the metabolism of DEM (Figure 2G) and TEST (Figure 2H) in a dose-dependent manner. |
| 分子量 | 340.42 |
| 分子式 | C23H20N2O |
| CAS号 | 6964-62-1 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 40 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.9375 mL | 14.6877 mL | 29.3755 mL |
| 5 mM | 0.5875 mL | 2.9375 mL | 5.8751 mL |
| 10 mM | 0.2938 mL | 1.4688 mL | 2.9375 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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|---|
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MMRi64 破坏 Mdm2-MdmX 相互作用。 |
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