RG7112

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RG7112（RO5045337）是首创的（first-in-class）、选择性的、可口服的、可透过血脑屏障的 MDM2-p53 抑制剂，其IC50 值为 18 nM，结合到MDM2 的KD 值为 11 nM。

别名：RO5045337

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 1600	中国库存现货
2mg	¥ 600	中国库存现货
5mg	¥ 1000	中国库存现货
10mg	¥ 1800	中国库存现货
50mg	¥ 5400	中国库存现货
100mg	¥ 8000	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.53%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

RG7112（RO5045337）是首创的（first-in-class）、选择性的、可口服的、可透过血脑屏障的 MDM2-p53 抑制剂，其IC50 值为 18 nM，结合到MDM2 的KD 值为 11 nM。RG7112 (0-5 μM) 稳定野生型 p53 并诱导癌细胞中的 p53 信号传导。RG7112有效激活癌细胞中的p53功能。

使用AbMole产品发表的文献

Drug Des Devel Ther. 2019 Jan 14;13:317-326.

YB-1 modulates the drug resistance of glioma cells by activation of MDM2/p53 pathway.

产品使用成果展示

	数据来源	Oncotarget (2017). Figure 5. RG7112
	方法	gavage
	细胞系/动物模型	MPM xenograft mouse
	浓度	100 mg/Kg
	处理时间	days 1–21
	实验结果	The in vivo relevance of the combined actions of MDM2 inhibition and TRAIL agonists was tested using a xenograft mouse model that recapitulates sarcomatoid MPM with WT p53. Interestingly, our results demonstrated that RG7112 plus rhTRAIL significantly reduced tumor growth compared to the mock-treated group

实验参考

体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	SJSA-1, SJSA-1luc2, and MHM xenografted Balb/c nude mice
配制	1% Klucel LF/0.1% Tween 80
剂量	25–200 mg/kg
给药处理	oral

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	727.78
分子式	C38H48Cl2N4O4S
CAS号	939981-39-2
溶解性（25°C）	DMSO 80 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.374 mL	6.8702 mL	13.7404 mL
5 mM	0.2748 mL	1.374 mL	2.7481 mL
10 mM	0.1374 mL	0.687 mL	1.374 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Vu B, et al. ACS Med Chem Lett. Discovery of RG7112: A Small-Molecule MDM2 Inhibitor in Clinical Development.

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