NIBR-0213是一种口服活性、强效和s1p1选择性鞘氨醇1-磷酸(S1P)受体拮抗剂。
NIBR-0213是一种口服活性、强效和s1p1 -选择性鞘氨醇1-磷酸(S1P)受体拮抗剂，可阻断s1p1 -选择性配体auy954诱导Ca2+动员(IC50 = 2.5 nM使用人s1p1转染的HeLa细胞;IC50 = 2.0/2.3/8.5 nM;IC50 >10 μM与人s15p5转染膜)。NIBR-0213诱导大鼠外周血淋巴细胞长期减少(EDmax = 1 mg/kg, ED50 = 0.2 mg/kg;并显示出治疗效果(30 mg/kg P.o;对实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)，一种多发性硬化(MS)的小鼠模型，无不良反应。
| 分子量 | 464.98 |
| 分子式 | C27H29ClN2O3 |
| CAS号 | 1233332-14-3 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: 2 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.1506 mL | 10.7532 mL | 21.5063 mL |
| 5 mM | 0.4301 mL | 2.1506 mL | 4.3013 mL |
| 10 mM | 0.2151 mL | 1.0753 mL | 2.1506 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的S1P Receptor产品 |
|---|
| VTX-002
VTX-002是一种具有口服活性的，选择性的S1P受体1调节剂，可用于溃疡性结肠炎的相关研究。 |
| TRV045
TRV045是一种 S1P 受体调节剂，可用于中枢神经系统疾病的相关研究。 |
| S1PR1 modulator 1
S1PR1 modulator 1 是一种选择性的 S1PR1 抑制剂，pIC50 值为 7.6，对其选择性是对 S1PR 亚型 S1PR2/3/4 的 40、80 多倍。 |
| Ozanimod hydrochloride
Ozanimod (RPC-1063) hydrochloride 是一种鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂，可高亲和力地选择性结合 S1P 受体亚型 1 (S1P1) 和 S1P5 (S1P5)。同时对 hS1P1和 hS1P5 受体具有调节作用，EC50 值分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。可用于复发性多发性硬化 (MS) 的研究。 |
| Icanbelimod
Icanbelimod (S1p receptor agonist 1) 是一种有效的，具有口服活性的 S1P1 receptor 激动剂，具有诱导 S1P1 内化的活性 (EC50=9.83 nM)。可用于关节炎和 EAE (实验性自身免疫性脑炎) 的相关研究。 |
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