MRTX0902 是一种口服有效的脑穿透性 SOS1 的抑制剂,IC50 为 46 nM。
MRTX0902 是一种口服有效的脑穿透性 SOS1:KRAS 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,IC50 为 46 nM。MRTX0902 对 SOS1(Ki=2 nM)的选择性高于 SOS2 和表皮生长因子受体(Ki 值均大于 10,000 nM),MRTX0902 抑制 MKN1 细胞的 IC50 值为 29 nM。
MRTX0902(25、50 毫克/千克;口服;每天两次;25 天)在小鼠模型中显示出抗肿瘤效果,并导致肿瘤消退。
分子量 | 388.47 |
分子式 | C22H24N6O |
CAS号 | 2654743-22-1 |
溶解性(25°C) | DMSO 12 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.5742 mL | 12.871 mL | 25.742 mL |
5 mM | 0.5148 mL | 2.5742 mL | 5.1484 mL |
10 mM | 0.2574 mL | 1.2871 mL | 2.5742 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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