Ras 抑制剂/激活剂/调节剂 Ras

目录号	产品名称	产品简介
M9428	MRTX849 (Adagrasib)	MRTX849 (Adagrasib) 是一种潜在首创的（first-in-class），有效的，口服生物可利用的，高度选择性的KRAS G12C抑制剂。
M9356	AMG-510 (Sotorasib)	AMG-510 (Sotorasib)是一种首创的（first-in-class），口服生物可利用的选择性KRAS G12C共价不可逆抑制剂。
M6282	NSC 23766	NSC 23766是一种Rac GTPase抑制剂，通过鸟嘌呤核苷酸因子(GEFs)靶向作用于Rac 活化，无细胞试验中IC50为~50 μM；但是不会抑制密切相关的靶点，Cdc42或RhoA。
M2562	ZCL278	ZCL278是一个选择性的Cdc42 GTP酶抑制剂，Kd为11.4 μM。
M54858	RMC-7977	RMC-7977 是一种针对 KRAS、HRAS 和 NRAS 活性（GTP 结合）形式的高选择性、可逆、三复合 RAS 抑制剂，对突变型和野生型 (WT) 变体均有亲和力。RMC-7977 对携带各种 RAS 基因型的 RAS 依赖性肿瘤，尤其是对 KRAS 密码子 12 突变（KRASG12X）的癌症模型具有强效活性。
M40832	RAS-IN-2	RAS-IN-2 (RMC-6236) 是一种有效的，具有口服活性的RAS(MULTI)(ON)非共价抑制剂，可用于癌症的相关研究。
M40499	BI-2865	BI-2865是一种非共价的pan-KRAS 抑制剂，与KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，Kd值分别为 6.9 nM、4.5 nM、32 nM、26 nM和4.3 nM。可用于KRAS突变肿瘤的相关研究。
M29707	Garsorasib	Garsorasib 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，其 IC50 值为10 nM。Garsorasib 具有研究胰腺癌、子宫内膜癌、结直肠癌或肺癌 (非小细胞肺癌) 等多种癌症的潜力。
M27747	AZA1	AZA1 是 Rac1 和 Cdc42 的有效抑制剂。AZA1 诱导前列腺癌细胞凋亡并抑制增殖，迁移和侵袭。
M25612	RMC-6291	RMC-6291 是一种具有口服活性的，有效的 KRASG12C共价抑制剂，并能通过在 KRASG12C和亲环蛋白 A (CypA) 之间的肿瘤细胞中形成复合物，从而发挥作用。
M21533	BI-0474	BI-0474是一种共价KRASG12C抑制剂。其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。
M20013	MRTX0902	MRTX0902 is an oral brain penetrating SOS1:KRAS protein-protein interaction inhibitor.
M14058	Y16	Y16 是 LARG 的特异性抑制剂，其 Kd 值为 76 nM。Y16 可以有效阻断 LARG 和相关的 G-protein-coupled Rho GEFs 与 RhoA 的相互作用，而不会对其他 DBL 家族成员如 Rho GEFs，Rho effectors 或 RhoGAP 产生影响。
M14055	Pan-RAS-IN-1	Pan-RAS-IN-1是一种pan-Ras抑制剂，破坏Ras蛋白及其作用子的相互作用。
M14053	Deltarasin hydrochloride	Deltarasin hydrochloride 能抑制 KRAS 与 PDEδ 相互作用，与 PDEδ 结合的 Kd 为 41 nM。
M11442	Divarasib	Divarasib (GDC-6036) 是一种具有口服活性的，选择性的，共价突变KRAS G12C抑制剂，对 K-Ras G12C 的 IC50<0.01 μM。 GDC-6036 在 K-Ras G12C-烷基化 HCC1171 细胞中的 EC50 为 2 nM。可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。
M11263	HJC0197	HJC0197 是一种有效的 Epac1 (cAMP 1 直接激活的交换蛋白) 和 Epac2 (对 Epac2 的 IC50=5.9 μM) 拮抗剂。HJC0197 选择性阻断 cAMP 诱导的 Epac 活化。HJC0197 在等浓度 cAMP 存在下抑制 Epac1 介导的 Rap1-GDP 交换活性。
M11016	JDQ443	JDQ-443 (example 1a) 是 KRAS G12C 的共价抑制剂。
M10978	Methylophiopogonanone B	Methylophiopogonanone B，高异二氢黄酮，从麦冬的根中提取，具有很高的抗氧化能力。 Methylophiopogonanone B 增加 GTP-Rho 并通过 Rho 信号传导途径起作用，Methylophiopogonanone B 通过肌动蛋白细胞骨架重组诱导细胞形态变化，包括树突收缩和应力纤维形成。
M10600	SAH-SOS1A TFA	SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。

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