RMC-7977 是一种针对 KRAS、HRAS 和 NRAS 活性（GTP 结合）形式的高选择性、可逆、三复合 RAS 抑制剂，对突变型和野生型 (WT) 变体均有亲和力。RMC-7977 对携带各种 RAS 基因型的 RAS 依赖性肿瘤，尤其是对 KRAS 密码子 12 突变（KRASG12X）的癌症模型具有强效活性。
别名：RMC7977
RMC-7977 是一种针对 KRAS、HRAS 和 NRAS 活性（GTP 结合）形式的高选择性、可逆、三复合 RAS 抑制剂，对突变型和野生型 (WT) 变体均有亲和力。RMC-7977 对携带各种 RAS 基因型的 RAS 依赖性肿瘤，尤其是对 KRAS 密码子 12 突变（KRASG12X）的癌症模型具有强效活性。使用 RMC-7977 处理可导致肿瘤消退，并且在各种 RAS 依赖性癌症模型中耐受性良好。此外，RMC-7977 还能抑制由于RAS通路信号恢复，对 KRAS(G12C) 抑制剂具有抗药性的KRASG12C癌症模型的生长。
| 分子量 | 865.09 |
| 分子式 | C47H60N8O6S |
| CAS号 | 2765082-12-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 90 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.1559 mL | 5.7797 mL | 11.5595 mL |
| 5 mM | 0.2312 mL | 1.1559 mL | 2.3119 mL |
| 10 mM | 0.1156 mL | 0.578 mL | 1.1559 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Ras产品 |
|---|
| BBO-8520
BBO-8520 是一种同类首创的可口服的KRAS G12C共价抑制剂，可抑制 GTP 结合（ON）和 GDP 结合（OFF）状态的 KRAS G12C 构象。 |
| RMC-9805
RMC-9805 (KRAS G12D inhibitor 18) 是一种同类首创的具有口服活性、中枢神经系统渗透性的 KRAS G12D 共价抑制剂。RMC-9805 (KRAS G12D inhibitor 18) 可以抑制 KRAS G12D 突变型癌细胞中的 RAS 信号传导并且诱导细胞凋亡。 |
| KRpep-2d
KRpep-2d 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。 |
| Rac1 Inhibitor W56
Rac1 Inhibitor W56 是 Rac1 中的残基 45-60。 |
| SAH-SOS1A
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究