LCL161是一种口服生物可利用的SMAC模拟物，能有效结合并抑制多种iap(即XIAP, c-IAP)。
别名：LCL-161
LCL161增强了尼洛替尼和PKC412在体外抗白血病的促凋亡作用，并增强了这两种激酶抑制剂在体内抗白血病的活性。此外，LCL161与nilotinib在体内协同降低白血病负担显著低于中至高剂量nilotinib所表现出的基线水平抑制。最后，LCL161对以酪氨酸激酶抑制剂固有抗性为特征的细胞表现出抗增殖作用，这是由于复合抑制蛋白靶点突变表达的结果。LCL161处理的T淋巴细胞激活后细胞因子分泌显著增加，对CD4和CD8 T细胞存活或增殖影响很小。LCL161处理外周血单个核细胞显著增强naïve T细胞体外合成肽的启动。LCL161与紫杉醇合用可能是治疗肝肿瘤的有效药物。
| 分子量 | 500.63 |
| 分子式 | C26H33FN4O3S |
| CAS号 | 1005342-46-0 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: 100 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9975 mL | 9.9874 mL | 19.9748 mL |
| 5 mM | 0.3995 mL | 1.9975 mL | 3.995 mL |
| 10 mM | 0.1997 mL | 0.9987 mL | 1.9975 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的IAP产品 |
|---|
| Sanggenon G
Sanggenon G 是一种具有细胞渗透性的有效的 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP) 抑制剂。 |
| TD-1092
TD-1092是一种泛凋亡抑制蛋白 (IAP) 降解剂，带有两种不同类型的E3连接酶结合物IAP和CRBN，能以 CRBN 依赖性方式诱导 cIAP2 和 XIAP 的蛋白酶体降解。同时，TD1092 还能激活细胞凋亡蛋白酶 (apoptosis 3/7)，并通过促进 IAP 降解，从而导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。此外，TD1092 也能够阻断 TNFα 介导的 NF-κB 信号通路，抑制 IKK，IkBα，p65，和 p38 的磷酸化。TD1092 可作为 PROTAC，用于癌症的相关研究。 |
| LBW242
LBW242， 是 3-mer 和 Smac 模拟物，一种有效的具有口服活性的促凋亡的 IAP 抑制剂。LBW242 对突变的 FLT3 细胞有抑制作用。LBW242 具有抗多发性骨髓瘤的活性， 并增强 TRAIL 和抗癌活性分子介导的卵巢癌细胞死亡。 |
| UC-112
UC-112是凋亡抑制蛋白IAP新型高效抑制剂，癌细胞IC50值0.7-3.4uM。 |
| SBP-0636457
SBP-0636457 (SB1-0636457) 是一种 SMAC 模拟物，是 IAP 的拮抗剂。SBP-0636457 以 0.27 μM 的 Ki 与 IAP 蛋白的 BIR 结构域结合。SBP-0636457 可用于实体瘤和血液系统癌症的研究。 |
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