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IAP 抑制剂/激活剂/调节剂 Inhibitor Of Apoptosis Protein

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M3638 BV6 BV6是细胞凋亡抑制剂(IAP)家族成员cIAP1和XIAP的拮抗剂,可通过抑制XIAP、cIAP-1和cIAP-2蛋白来提高caspase的表达,从而增强癌细胞的凋亡,具有抗真菌和抗癌活性。
M13549 Xevinapant hydrochloride Xevinapant (AT-406) hydrochloride 是一种首创的(first-in-class),有效的,口服生物可利用的 Smac 模拟物,也是细胞凋亡蛋白 (IAPs) 的拮抗剂。
M13548 SM-164 Hydrochloride SM-164 Hydrochloride 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合,IC50 值为 1.39 nM,SM-164 用作 XIAP 的强效拮抗剂。
M10702 AZD5582 AZD5582 是 IAP 拮抗剂,可以有效与 cIAP1,cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15,21,15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。
M9933 Tolinapant(ASTX660) ASTX660是一种有效的cIAP1/2和XIAP的新型非拟肽拮抗剂,有效诱导癌细胞系中TNFα依赖性凋亡并抑制肿瘤生长。
M6187 SM-164 SM-164是可渗透细胞的Smac类似物,能与XIAP蛋白结合,Ki为0.56 nM,与cIAP-1和cIAP-2蛋白结合的Ki分别为0.31和1.1 nM。
M5611 Embelin Embelin (Embelic acid) 是一种有效的,非肽类的细胞渗透性 XIAP 抑制剂,IC50为4.1 μM,在高 XIAP 水平的前列腺癌细胞中抑制细胞生长,诱导凋亡 (apoptosis),并激活 caspase-9。
M4801 LCL161 LCL161是一种口服生物可利用的SMAC模拟物,能有效结合并抑制多种iap(即XIAP, c-IAP)。
M2166 Birinapant Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物,是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂,Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解,从而形成 RIPK1: caspase-8 复合物,caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。
M2138 GDC-0152 GDC-0152是一种有效的XIAP-BIR3, ML-IAP-BIR3, cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3拮抗剂,Ki分别为28 nM, 14 nM, 17 nM和43 nM,对cIAP1-BIR2和cIAP2-BIR2具有低的亲和力。
M2026 AT-406 Xevinapant(Debio1143,AT-406,SM-406)是一款潜在首创的(first-in-class)细胞凋亡蛋白(IAP)的高效口服拮抗剂,其通过抑制IAP,不但能促进癌细胞的死亡,还可以增强抗肿瘤的免疫反应。
M41347 Sanggenon G Sanggenon G 是一种具有细胞渗透性的有效的 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP) 抑制剂。
M40637 TD-1092 TD-1092是一种泛凋亡抑制蛋白 (IAP) 降解剂,带有两种不同类型的E3连接酶结合物IAP和CRBN,能以 CRBN 依赖性方式诱导 cIAP2 和 XIAP 的蛋白酶体降解。同时,TD1092 还能激活细胞凋亡蛋白酶 (apoptosis 3/7),并通过促进 IAP 降解,从而导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。此外,TD1092 也能够阻断 TNFα 介导的 NF-κB 信号通路,抑制 IKK,IkBα,p65,和 p38 的磷酸化。TD1092 可作为 PROTAC,用于癌症的相关研究。
M30753 LBW242  LBW242, 是 3-mer 和 Smac 模拟物,一种有效的具有口服活性的促凋亡的 IAP 抑制剂。LBW242 对突变的 FLT3 细胞有抑制作用。LBW242 具有抗多发性骨髓瘤的活性, 并增强 TRAIL 和抗癌活性分子介导的卵巢癌细胞死亡。
M30026 UC-112  UC-112是凋亡抑制蛋白IAP新型高效抑制剂,癌细胞IC50值0.7-3.4uM。
M28387 SBP-0636457 SBP-0636457 (SB1-0636457) 是一种 SMAC 模拟物,是 IAP 的拮抗剂。SBP-0636457 以 0.27 μM 的 Ki 与 IAP 蛋白的 BIR 结构域结合。SBP-0636457 可用于实体瘤和血液系统癌症的研究。
M28346 XIAP/cIAP1 antagonist-1  XIAP/cIAP1 antagonist-1 是一种有效的且具有口服活性的 XIAP/cIAP1 拮抗剂,XIAP 和 cIAP1 的 EC50 值分别为 5.1 nM 和 0.32 nM。XIAP/cIAP1 antagonist-1 在体内以剂量依赖方式抑制肿瘤生长。
M27596 MV1  MV1 是凋亡抑制因子 IAP 的拮抗剂,与 HaloTag 配体结合,导致 HaloTag 融合蛋白的蛋白敲除。
M10811 CUDC-427 CUDC-427 (GDC-0917) 是一种高效的 IAP 抑制剂,常用于各种癌症的研究。
M10782 APG-1387 APG-1387 是一种二价 SMAC 模拟物,是 IAP 拮抗剂,可阻断 IAP 家族蛋白 (XIAP,cIAP-1,cIAP-2 和 ML-IAP) 的活性。APG-1387 诱导 cIAP-1 和 XIAP 蛋白降解以及 caspase-3 激活和 PARP 裂解,从而导致细胞凋亡。APG-1387 可用于肝细胞癌,卵巢癌和鼻咽癌的研究。









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