JNJ-42165279是一种有效的选择性FAAH抑制剂,对 hFAAH和 rFAAH的IC50值分别为70±8 nM 和 313 ± 28 nM。
JNJ-42165279是一种有效的选择性脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂。JNJ-42165279共价灭活FAAH酶,但对其他酶,离子通道,转运蛋白和受体具有高度选择性。JNJ-42165279表现出优异的ADME和药效学特性。
In vivo, JNJ-42165279 exhibits relatively rapid clearance in the course of rat pharmacokinetic experiments, manifesting as a low AUC and Cmax; however, sufficiently high exposures were obtainable to support preclinical animal models. In a subsequent higher dose (20 mg/kg) oral PK experiment, compound concentrations were determined both in the plasma and brain of rats.
分子量 | 410.8 |
分子式 | C18H17ClF2N4O3 |
CAS号 | 1346528-50-4 |
溶解性(25°C) | DMSO 10 mM |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.4343 mL | 12.1714 mL | 24.3427 mL |
5 mM | 0.4869 mL | 2.4343 mL | 4.8685 mL |
10 mM | 0.2434 mL | 1.2171 mL | 2.4343 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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