ISO-1是一种有效的巨噬细胞迁移抑制因子MIF的抑制剂,IC50值为6.2 ± 3.8 μM,可以通过降低血脑屏障(BBB)的通透性来保护神经元。此外,ISO-1还可减少NLRP3、ASC、caspase-1和IL-1β的蛋白表达,以及MIF、IL-6、TNF-α、IL-1β和IL-18的mRNA表达,可用于癌症的相关研究。
别名:MIF Antagonist; Macrophage Migration Inhibitory Factor
ISO-1是一种MIF d-多巴色素互变异构酶抑制剂,IC50值为7 uM。ISO-1的全身给药显著阻断了光感受器细胞凋亡,外核层(ONL)变薄和视网膜神经胶质增生。用ISO-1处理转染的细胞以剂量依赖的方式抑制花生四烯酸的释放。ISO-1在体外显著抑制细胞因子活性。此外,ISO-1抑制从LPS处理的野生型小鼠中分离的巨噬细胞释放肿瘤坏死因子,但对MIF缺乏巨噬细胞的细胞因子释放则没有影响。
分子量 | 235.24 |
分子式 | C12H13NO4 |
CAS号 | 478336-92-4 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 30 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 4.251 mL | 21.2549 mL | 42.5098 mL |
5 mM | 0.8502 mL | 4.251 mL | 8.502 mL |
10 mM | 0.4251 mL | 2.1255 mL | 4.251 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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