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NLR 抑制剂/激活剂/调节剂 NOD-like Receptor

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M54577 Antcin A Antcin A 是一种 NLRP3 抑制剂,能抑制 NLRP3 炎症小体的组装和激活。此外,Antcin A 还能抑制 Kupffer 细胞焦亡 (pyroptosis),具有肝脏保护活性。Antcin A 可用于炎症的相关研究。
M54574 Emlenoflast Emlenoflast 是一种磺酰脲类化合物,同时也是有效和选择性的 NLRP3 炎症小体抑制剂,IC50 值小于 100 nM。Emlenoflast 可用于炎性疾病的相关研究。
M54572 NLRP3-IN-11 NLRP3-IN-11是一种 NLRP3 蛋白抑制剂,具有生物活性,其IC50 值 <0.3 μM。NLRP3-IN-11 可用于炎症和退行性疾病的相关研究。
M54571 NLRP3-IN-10 NLRP3-IN-10 是一种强效的 NLRP3 抑制剂,其抑制 IL-1β 的 IC50 为 251.1 nM。NLRP3-IN-10 能够减弱ASC斑点形成,抑制NLRP3炎症小体激活。
M45373 NLRP3/AIM2-IN-2 NLRP3/AIM2-IN-2是一种对 NLRP3 和 AIM2 炎症小体依赖性细胞焦亡具有不同物种特异性作用的新型强效抑制剂,其IC50值为 0.2392 ±0.0233μM。
M45372 NLRP3/AIM2-IN-3 NLRP3/AIM2-IN-3是一种有效的抑制剂,能干扰 NLRP3 或 AIM2 与衔接蛋白 ASC 的相互作用并抑制 ASC 寡聚化,并对 NLRP3 和 AIM2 炎性体依赖性细胞焦亡 (pyroptosis) 具有不同的物种特异性作用。此外,NLRP3/AIM2-IN-3 对 LPS/nigericin 刺激的 THP-1 巨噬细胞的细胞焦亡也具有抑制作用,IC50 为 0.077 ± 0.008 μM。
M20827 BMS-986299 BMS-986299是一种首创的(first-in-class) NLRP3 炎症小体激动剂,可诱导 IL8 释放,从而激活自然杀伤(NK)细胞,其EC50 为 1.28 μM。
M14102 Cardamonin Cardamonin (Cardamomin) 是一种黄酮类化合物,用作于芳香烃受体 (AhR) 激活剂。 Cardamonin 通过 AhR/Nrf2/NQO1 途径抑制 NLRP3 炎性体激活来减轻炎症性肠病。
M13338 Trimethylamine N-oxide Trimethylamine N-oxide(三甲胺N-氧化物)是一种存在于Vitis vinifera和Euglena gracilis中的天然产物,属于氧化胺类化合物。可通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症,同时还能通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞向肌成纤维细胞的转化,并诱导心脏纤维化。
M10838 JC124 JC124 是一种特异性的 NLRP3 炎症小体抑制剂。JC124 具有抗炎和神经保护作用。
M10687 YQ128 YQ128 是有效的,选择性第二代 NLRP3 炎性体抑制剂,IC50 为 0.30 µM。YQ128 能显着和选择性地抑制 IL-1β 的产生,但不抑制 TNF-α 的产生。YQ128 可以穿过血脑屏障到达中枢神经系统。YQ128 具有抗炎活性。
M10685 Arglabin Arglabin ((+)-Arglabin)是一种从青蒿中分离出的倍半萜类化合物,同时也是NLRP3 炎症小体抑制剂,并能通过抑制 farnesyl 转移酶而激活 RAS 原癌基因,具有抗炎和抗肿瘤活性。
M10629 Troxerutin Troxerutin 也被称为维生素 P4,是从槐花中提取,属于天然植物来源的成分,是黄酮类芦丁的衍生物之一,有很好的抗氧化效果,其可抑制活性氧 (ROS) 的产生并抑制 ER 应激介导的 NOD 活化。它能抑制红细胞和血小板凝集,同时能增加血氧含量、改善微循环 、促进新血管的形成。
M10583 RRX-001 RRx-001是一种低氧选择性的表观遗传因子,被用作放射或化疗敏感剂,能诱发凋亡。RRx-001是一个免疫检查点的抑制剂,可下调 CD47 和SIRP-α。RRx-001还是G6PD的有效抑制剂,具有较强的抗疟活性,RRx-001通过抑制CD47的正调控因子c-MYC来抑制肿瘤细胞中CD47的表达。 此外,RRx-001对 NLRP3 炎症小体有高选择性,能与 NLRP3炎症小体上的活性半胱氨酸结合,阻止其组装并抑制炎症。
M10136 GSK717 GSK717是一种有效的,选择性的NOD2(核苷酸结合寡聚结构域2)抑制剂。
M9516 INF39 INF39是一种无毒,不可逆的NLRP3抑制剂,能够减少白细胞介素1β从巨噬细胞的释放。
M9082 ISO-1 ISO-1是一种有效的巨噬细胞迁移抑制因子MIF的抑制剂,IC50值为6.2 ± 3.8 μM,可以通过降低血脑屏障(BBB)的通透性来保护神经元。此外,ISO-1还可减少NLRP3、ASC、caspase-1和IL-1β的蛋白表达,以及MIF、IL-6、TNF-α、IL-1β和IL-18的mRNA表达,可用于癌症的相关研究。
M7547 NOD-IN-1 NOD-IN-1 是一种有效的核苷酸结合寡聚化结构域 (NOD) 样受体 NOD1 和 NOD2 的抑制剂,IC50 值分别为 5.74 μM 和 6.45 μM。
M5301 (E)-Cardamonin (E)-Cardamonin(小豆蔻明,豆蔻素,卡达莫宁)是新型的hTRPA1阳离子通道拮抗剂,IC50值为454 nM。同时还可通过 AhR/Nrf2/NQO1 途径抑制 NLRP3 炎性体激活。
M4710 Shionone Shionone 从 Aster tataricus 中分离,是一种三萜类化合物,具有镇咳,抗炎活性。Shionone 在体外和体内特异性地抑制 NLRP3 炎症小体的激活。









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