Fingolimod (FTY720 free base) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 拮抗剂，能与 S1P 受体的所有五种亚型结合，但对 S1PR1 和 S1PR4 具有更高的亲和力。其作用于 K562 和 NK 细胞时，IC50值为 0.033 nM。此外，Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂，具有免疫抑制活性。可用于多发性硬化的相关研究。
别名：FTY720 free base
Fingolimod (FTY720 free base) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 拮抗剂，能与 S1P 受体的所有五种亚型结合，但对 S1PR1 和 S1PR4 具有更高的亲和力。其作用于 K562 和 NK 细胞时，IC50值为 0.033 nM。此外，Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂，具有免疫抑制活性。可用于多发性硬化的相关研究。
Eur J Pharmacol. 2022 Sep 15;931:175185.
| 分子量 | 307.47 |
| 分子式 | C19H33NO2 |
| CAS号 | 162359-55-9 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | Ethanol 7.69 mg/mL DMSO 2 mg/mL (ultrasonic and heat to 60°C) |
| 储存条件 | -20°C, protect from light |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.2523 mL | 16.2617 mL | 32.5235 mL |
| 5 mM | 0.6505 mL | 3.2523 mL | 6.5047 mL |
| 10 mM | 0.3252 mL | 1.6262 mL | 3.2523 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Mauro Zaffaroni. Fingolimod in pediatric-onset multiple sclerosis
[5] P Mandal, et al. Fingolimod: therapeutic mechanisms and ocular adverse effects
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