Etrasimod（APD334）一种首创的（first-in-class），潜在同类最佳的（best-in-class），具有口服活性的，选择性的鞘氨醇1-磷酸（S1P）受体调节剂，可与 S1PR1、S1PR4 和 S1PR5 结合，能用于溃疡性结肠炎（UC），克罗恩病（CD）以及特应性皮炎的相关研究。
别名：APD-334
Etrasimod（APD334）是一种口服生物可利用的，选择性的鞘氨醇1-磷酸（S1P）受体调节剂。Etrasimod（APD334）通过靶向S1P受体亚型1、4和5提供全身和局部细胞调节作用。在免疫和炎症介导的疾病（如溃疡性结肠炎，克罗恩病和特应性皮炎）中具有治疗潜力。在表达HA标记的S1P1的CHO细胞中，Etrasimod的IC50值为1.88 nM。
| 分子量 | 457.48 |
| 分子式 | C26H26F3NO3 |
| CAS号 | 1206123-37-6 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 25 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.1859 mL | 10.9294 mL | 21.8589 mL |
| 5 mM | 0.4372 mL | 2.1859 mL | 4.3718 mL |
| 10 mM | 0.2186 mL | 1.0929 mL | 2.1859 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的S1P Receptor产品 |
|---|
| VTX-002
VTX-002是一种具有口服活性的，选择性的S1P受体1调节剂，可用于溃疡性结肠炎的相关研究。 |
| TRV045
TRV045是一种 S1P 受体调节剂，可用于中枢神经系统疾病的相关研究。 |
| S1PR1 modulator 1
S1PR1 modulator 1 是一种选择性的 S1PR1 抑制剂，pIC50 值为 7.6，对其选择性是对 S1PR 亚型 S1PR2/3/4 的 40、80 多倍。 |
| Ozanimod hydrochloride
Ozanimod (RPC-1063) hydrochloride 是一种鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂，可高亲和力地选择性结合 S1P 受体亚型 1 (S1P1) 和 S1P5 (S1P5)。同时对 hS1P1和 hS1P5 受体具有调节作用，EC50 值分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。可用于复发性多发性硬化 (MS) 的研究。 |
| Icanbelimod
Icanbelimod (S1p receptor agonist 1) 是一种有效的，具有口服活性的 S1P1 receptor 激动剂，具有诱导 S1P1 内化的活性 (EC50=9.83 nM)。可用于关节炎和 EAE (实验性自身免疫性脑炎) 的相关研究。 |
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