Cycloleucine 是一种 NMDA 受体甘氨酸变构位点的拮抗剂,Ki 值为 600 μM。Cycloleucine 也是一种 S-腺苷甲硫氨酸介导的甲基化的特异性抑制剂。
别名:1-Aminocyclopentanecarboxylic acid
Cycloleucine is antagonist of NMDA receptor associated glycine receptor, with a Ki of 600 μM. Cycloleucine is a specific inhibitor of S-adenosyl-methionine mediated methylation. Cycloleucine is also a competitive inhibitor of ATP: L-methionine-S-adenosyl transferase in vitro. Cycloleucine (4-40 mM) 3 hours blocks internal methylation of viral RNA in B77 transformed chick embryo fibroblasts.
In vivo, Cycloleucine (0.5-4 µg; intracerebroventrical injection) increases time spent in open arms, open arm entries, and extreme arrivals in rats. Cycloleucine reduces thymus and spleen weights in Semliki Forest virus (SFV) strain A7(74) infected and control mice.
分子量 | 129.16 |
分子式 | C6H11NO2 |
CAS号 | 52-52-8 |
溶解性(25°C) | Water 50 mg/mL |
储存条件 | -20°C, protect from light, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 7.7423 mL | 38.7117 mL | 77.4234 mL |
5 mM | 1.5485 mL | 7.7423 mL | 15.4847 mL |
10 mM | 0.7742 mL | 3.8712 mL | 7.7423 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] S Amor, et al. Br J Exp Pathol. The effect of cycloleucine on SFV A7(74) infection in mice
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