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Cenerimod

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Cenerimod (ACT-334441) 是一种潜在首创的(first-in-class)、有效的、高度选择性的、具有口服活性的鞘氨醇1-磷酸1 (S1P1) 受体激动剂,EC50值为2.7 nM,可用于系统性红斑狼疮(SLE)的相关研究。

Cenerimod结构式

别名:ACT-334441

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 1300 中国库存现货
25mg ¥ 2400 中国库存现货
50mg ¥ 4200 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Cenerimod (ACT-334441) 是一种潜在首创的(first-in-class)、有效的、高度选择性的、具有口服活性的鞘氨醇1-磷酸1 (S1P1) 受体激动剂,EC50值为2.7 nM,可用于系统性红斑狼疮(SLE)的相关研究。

实验参考
体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Wistar rats
配制 100% DMSO
剂量 10 mg/kg
给药处理 oral

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 453.53
分子式 C25H31N3O5
CAS号 1262414-04-9
溶解性(25°C) DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2049 mL 11.0246 mL 22.0493 mL
5 mM 0.441 mL 2.2049 mL 4.4099 mL
10 mM 0.2205 mL 1.1025 mL 2.2049 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Piali L, et al. Pharmacol Res Perspect. Cenerimod, a novel selective S1P1 receptor modulator with unique signaling properties.

[2] Juif PE, et al. Int J Mol Sci. Pharmacokinetics, Pharmacodynamics, Tolerability, and Food Effect of Cenerimod, a Selective S1P₁ Receptor Modulator in Healthy Subjects.

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