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BRAF inhibitor 

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BRAF inhibitor 是一种 B-Raf 抑制剂。

BRAF inhibitor 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

BRAF inhibitor 是一种 B-Raf 抑制剂。

化学性质
分子量 456.47
分子式 C22H18F2N4O3S
CAS号 918505-61-0
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 50 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1907 mL 10.9536 mL 21.9072 mL
5 mM 0.4381 mL 2.1907 mL 4.3814 mL
10 mM 0.2191 mL 1.0954 mL 2.1907 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Kelli-Ann Monaco, et al. Clin Cancer Res. LXH254, a Potent and Selective ARAF-Sparing Inhibitor of BRAF and CRAF for the Treatment of MAPK-Driven Tumors

[2] Qing-Shan Li, et al. Anticancer Agents Med Chem. Promising Strategies for Overcoming BRAF Inhibitor Resistance Based on Known Resistance Mechanisms

[3] Sascha Dietrich, et al. Best Pract Res Clin Haematol. BRAF inhibitor therapy in HCL

[4] Erick J Morris, et al. Cancer Discov. Discovery of a novel ERK inhibitor with activity in models of acquired resistance to BRAF and MEK inhibitors

[5] Paolo A Ascierto, et al. J Transl Med. The role of BRAF V600 mutation in melanoma

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