AT-406 伊维纳潘

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Xevinapant（Debio1143,AT-406，SM-406）是一款潜在首创的（first-in-class）细胞凋亡蛋白（IAP）的高效口服拮抗剂，其通过抑制IAP，不但能促进癌细胞的死亡，还可以增强抗肿瘤的免疫反应。

别名：SM-406; Xevinapant; Debio 1143

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AT-406是一种有效的，拟Smac的IAP(通过E3泛素连接酶起作用的凋亡蛋白抑制剂)拮抗剂，与XIAP-BIR3， cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3结合，K_i为66.4 nM， 1.9 nM和5.1 nM，比作用于Smac AVPI肽亲和力高50到100倍。

	数据来源	J Pharmacol Sci (2014). Figure 1. AT-406
	方法	CCK-8 analysis
	细胞系/动物模型	Hela cells and Siha cells
	浓度	24 h
	处理时间	5 or 10 μM
	实验结果	The results of CCK-8 analysis showed that AT-406 cell inhibition was less than 20% at these concentrations. Under normoxic and hypoxic conditions, Hela cells treated with AT-406 at 10 μM prior to irradiation showed a significant survival curve shift with SERs of 1.81 and 2.07, respectively, compared with untreated Hela cells

体外实验*
细胞系	MDA-MB-231 breast cancer and SK-OV-3 ovarian cancer cell lines
方法	The MDA-MB-231 breast cancer and SK-OV-3 ovarian cancer cell lines were purchased from the American Type Culture Collection (ATCC). Cells were seeded in 96-well flat bottom cell culture plates at a density of 3–4×103 cells/well with compounds and incubated for 4 days. The rate of cell growth inhibition after treatment with different concentrations of the inhibitors was determined by assaying with (2-(2-methoxy-4-nitrophenyl)-3-(4-nitrophenyl)-5-(2,4-disulfophenyl)-2H-tetrazolium mono-sodium salt. WST-8 was added to each well to a final concentration of 10%, and then the plates were incubated at 37°C for 2–3 h. The absorbance of the samples was measured at 450 nm using a TECAN ULTRA Reader. Concentration of the compounds that inhibited cell growth by 50% (IC50) was calculated by comparing absorbance in the untreated cells and the cells treated with the compounds.
浓度	0~3000 nM
处理时间	4 days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	SCID mice (8–10 per group) bearing MDA-MB-231 xenograft model
配制	saline
剂量	10,30 and 100 mg/kg 5 days a week for 2 weeks
给药处理	oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7803 mL	8.9014 mL	17.8028 mL
5 mM	0.3561 mL	1.7803 mL	3.5606 mL
10 mM	0.178 mL	0.8901 mL	1.7803 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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