目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M6151 | Larotrectinib (LOXO-101) | Larotrectinib (LOXO-101) 是一种原肌球蛋白受体激酶(TRK)的选择性抑制剂。 |
M14580 | Cyclotraxin B acetate | Cyclotraxin B acetate 是一种环肽,是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂,且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性,IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B 可以穿越血脑屏障,并具有止痛和抗焦虑的行为作用。 |
M14579 | AZ-23 | AZ-23是ATP-竞争型,有口服活性的Trk激酶 A/B/C抑制剂,IC50值分别为2 nM (TrkA),8 nM (TrkB),24 nM (FGFR1),52 nM (Flt3),55 nM (Ret),84 nM (MuSk),99 nM (Lck)。 |
M11011 | LM22B-10 | LM22B-10 是一种 TrkB/TrkC 神经营养因子受体激活剂,能够诱导体内体外 TrkB,TrkC,AKT 和 ERK 的活化。 |
M10936 | Taletrectinib | Taletrectinib (DS-6051b) 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib 分别以 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib 还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。 |
M10736 | CH7057288 | CH7057288 是一种有效的选择性 TRK 抑制剂。 |
M9107 | Selitrectinib (LOXO-195) | Selitrectinib (LOXO-195) 是一种有效的,新一代选择性TRK抑制剂,对TRKA和TRKC的IC50值分别为0.6±0.1 nM 和 <2.5 nM。 |
M6910 | LM22A-4 | LM22A-4 是一种有效的,特异性的 tyrosine kinase receptor B (TrkB) 激动剂,常用于神经系统疾病研究。 |
M6211 | LOXO-101 sulfate | LOXO-101 sulfate是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。具有广谱的抗癌活性。 |
M5304 | 7,8-Dihydroxyflavone | 7,8-Dihydroxyflavone是有效的、选择性的TrkB受体激动剂(Kd≈320 nM)。TrkB受体是脑源性神经营养因子的主要信号受体。 |
M5074 | ANA-12 | ANA-12是一种选择性TrkB拮抗剂,对高亲和力位点和低亲和力位点的Kd分别为10 nM和12 μM。 |
M2744 | GW441756 | GW441756是一种有效的,选择性的TrkA抑制剂,IC50为2 nM,对c-Raf1和CDK2几乎没有抑制活性。 |
M2585 | GNF-5837 | GNF-5837是一个Trk抑制剂,对表达融合蛋白Tel-TrkC,Tel-TrkB和Tel-TrkA的细胞IC50分别为7,9和11 nM。 |
M54511 | Cyclotraxin B | Cyclotraxin B 是一种环肽,是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂,且不会改变 BDNF 的结合。 |
M49739 | Gambogic amide | Gambogic amide 是一种有效的选择性 TrkA 激动剂,还诱导其酪氨酸磷酸化和下游信号传导激活,包括 Akt 和 MAPK。 |
M43539 | Protein kinase inhibitor 4 | Protein kinase inhibitor 4 是一种蛋白激酶抑制剂,可抑制 TRK-A 和 ROS1 (IC50 分别为 3.0 nM 和 104 nM)。 |
M42719 | TRK-IN-22 | TRK-IN-22 是TRK 的抑制剂。 |
M42718 | TrkB-IN-1 | TrkB-IN-1 是一种有效的具有口服活性的 TrkB 激动剂,具有良好的药代特性。 |
M42717 | Type II TRK inhibitor 1 | Type II TRK inhibitor 1 是一种有效的 TRK 抑制剂,可抑制各种 TRK 融合蛋白变体和野生型。 |
M42716 | TRK-IN-23 | TRK-IN-23 是一种有效的口服活性 TRK 抑制剂,对 TRKA、TRKC、TRKAG595R、TRKAF589L 和 TRKAG667C 的 IC50 值分别为 0.5 nM、9 nM、14 nM、4.4 nM 和 4.8 nM。 |
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