Selitrectinib (LOXO-195) 是一种有效的,新一代选择性TRK抑制剂,对TRKA和TRKC的IC50值分别为0.6±0.1 nM 和 <2.5 nM。
别名:LOXO195
Selitrectinib (LOXO-195) 是一种有效的,新一代选择性TRK抑制剂,对TRKA和TRKC的IC50值分别为0.6±0.1 nM 和 <2.5 nM。LOXO-195对TRKA G595R,TRKC G623R和TRKA G667C具有低纳摩尔抑制活性,IC50范围为2.0-9.8 nM。Selitrectinib (LOXO-195)显示有效抑制含有TRK融合的KM12,CUTO-3和MO-91细胞系中的细胞增殖(IC 50 ≤5 nM)。相反,浓度高达10 μM的LOXO-195处理对不含TRK融合体的84细胞系的生长没有抑制作用。
在体内研究中,Selitrectinib (LOXO-195)有效降低由TRKA驱动的肿瘤中的磷酸化。在四种TRKA依赖性肿瘤模型(TRKA,TRKA-G595R,TRKA G667C和TPM3-NTRK1融合阳性KM12结肠直肠癌细胞)中,LOXO-195在所有剂量下都引起相对于载体的肿瘤生长抑制作用。
分子量 | 380.42 |
分子式 | C20H21FN6O |
CAS号 | 2097002-61-2 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 55 mg/mL (Need ultrasonic) |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.6287 mL | 13.1434 mL | 26.2867 mL |
5 mM | 0.5257 mL | 2.6287 mL | 5.2573 mL |
10 mM | 0.2629 mL | 1.3143 mL | 2.6287 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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