GNF-5837是一个Trk抑制剂，对表达融合蛋白Tel-TrkC，Tel-TrkB和Tel-TrkA的细胞IC50分别为7，9和11 nM。
GNF-5837是一个Trk抑制剂，对表达融合蛋白Tel-TrkC，Tel-TrkB和Tel-TrkA的细胞IC50分别为7，9和11 nM。GNF-5837 Displays antiproliferative effects in cellular Ba/F3 assays (IC50 values are 7, 9 and 11 nM for cells containing the fusion proteins Tel-TrkC, Tel-TrkB and Tel-TrkA, respectively) and Exhibits selectivity for Trk receptors over a range of kinases, with some activity at PDGFR and c-Kit (IC50 values are 0.87 and 0.91 μM respectively). It's Orally bioavailable.GNF-5837 suppresses tumor growth in a mouse RIE-TrkAmNGF xenograft model (50 mg/kg, p.o.).
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数据来源 | J Neurosci (2016). Figure 9. GNF-5837 |
| 方法 | RT-PCR | |
| 细胞系/动物模型 | C57BL/6J mice | |
| 浓度 | 500 ng | |
| 处理时间 | - | |
| 实验结果 | As a positive control, we demonstrated that pretreatment with GNF-5837 inhibited NGF-induced thermal hyperalgesia |
| 分子量 | 535.49 |
| 分子式 | C28H21F4N5O2 |
| CAS号 | 1033769-28-6 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 50 mM |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.8674 mL | 9.3372 mL | 18.6745 mL |
| 5 mM | 0.3735 mL | 1.8674 mL | 3.7349 mL |
| 10 mM | 0.1867 mL | 0.9337 mL | 1.8674 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Trk产品 |
|---|
| Cyclotraxin B
Cyclotraxin B 是一种环肽，是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂，且不会改变 BDNF 的结合。 |
| Gambogic amide
Gambogic amide 是一种有效的选择性 TrkA 激动剂，还诱导其酪氨酸磷酸化和下游信号传导激活，包括 Akt 和 MAPK。 |
| Protein kinase inhibitor 4
Protein kinase inhibitor 4 是一种蛋白激酶抑制剂，可抑制 TRK-A 和 ROS1 (IC50 分别为 3.0 nM 和 104 nM)。 |
| TRK-IN-22
TRK-IN-22 是TRK 的抑制剂。 |
| TrkB-IN-1
TrkB-IN-1 是一种有效的具有口服活性的 TrkB 激动剂，具有良好的药代特性。 |
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