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Larotrectinib (LOXO-101) 拉罗替尼

目录号 M6151 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Larotrectinib (LOXO-101) 是一种原肌球蛋白受体激酶(TRK)的选择性抑制剂。

Larotrectinib (LOXO-101)结构式

别名:ARRY-470, larotrectinib

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
2mg ¥ 400 中国库存现货
5mg ¥ 700 中国库存现货
10mg ¥ 900 中国库存现货
50mg ¥ 2500 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA,B 和C) 的IC50值都是纳摩尔级别。

体外研究:评估Larotrectinib (LOXO-101) 对化合物浓度为1,000nM的226种非TRK激酶和对于每种酶在Km附近的ATP浓度的脱靶激酶的抑制。 对于仅一种非TRK激酶(TNK2IC50 = 576nM),LOXO-101表现出大于50%的抑制。

体内研究:单次剂量(30mg / kg)的LOXO-101降低TRKA的酪氨酸磷酸化和肿瘤中的下游信号转导(pERK)> 80%。 在这个模型中,LOXO-101对于14天的耐受性高达200mg / kg /天。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Cancer Discov (2015). Figure 1. LOXO-101
方法 MTS assay
细胞系/动物模型 CUTO-3.29 cells
浓度 100 nM
处理时间 2 h
实验结果 pAKT was not inhibited in the CUTO-3.29 cells by LOXO-101 suggesting that TRK signaling is not AKT-dependent in this tumor.
实验参考
体外实验*
细胞系 KM12 cells
方法 Dose-dependent inhibition with LOXO-101 is demonstrated in three cancer cell line models of oncogenic TRK.
浓度 100 nM
处理时间 24h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Athymic nude mice
配制
剂量 60 mg/kg
给药处理 oral gavage

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 428.44
分子式 C21H22F2N6O2
CAS号 1223403-58-4
溶解性(25°C) DMSO 4.3 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.334 mL 11.6702 mL 23.3405 mL
5 mM 0.4668 mL 2.334 mL 4.6681 mL
10 mM 0.2334 mL 1.167 mL 2.334 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Nagasubramanian R, et al. Pediatr Blood Cancer. Infantile Fibrosarcoma With NTRK3-ETV6 Fusion Successfully Treated With the Tropomyosin-Related Kinase Inhibitor LOXO-101.

[2] Doebele RC, et al. Cancer Discov. An Oncogenic NTRK Fusion in a Patient with Soft-Tissue Sarcoma with Response to the Tropomyosin-Related Kinase Inhibitor LOXO-101.

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