STAT 抑制剂/激活剂/调节剂 Signal transduction and activator of transcription

目录号	产品名称	产品简介
M3648	HO-3867	HO-3867是姜黄素的类似物，是一种选择性的STAT3抑制剂。
M3982	Cryptotanshinone	Cryptotanshinone是一种从丹参的根中提取的天然化合物，抑制 STAT3 的 IC50 为4.6 μM，具有潜在的抗肿瘤活性。
M3970	Scutellarin	Scutellarin (野黄芩苷)是一种黄酮类苷类化合物，在 HCC 细胞中，能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路，具有抗 HIV-1IIIB，HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性，EC50 分别为 26 μM，253 μM 和 136 μM。Scutellarin 部分通过调节 PKA 信号通路抑制巨噬细胞中 caspase-11 的激活和细胞焦亡。
M2883	Nifuroxazide	Nifuroxazide是一种可渗透细胞的，口服有效的硝基呋喃类化合物抑制剂，有效地抑制细胞内STAT1/3/5转录活性的激活，IC50为3 µM。
M2028	Fludarabine (NSC 118218)	Fludarabine是一种STAT1活性抑制剂和DNA合成抑制剂。
M3032	Stattic	Stattic是一种非肽类的有效的 STAT3 抑制剂，可以抑制 STAT3 磷酸化 (磷酸化位点为 Y705 和 S727)，抑制STAT3的激活，二聚化，以及核易位。Stattic作用于Hep G2、Bel-7402和SMMC-7721等细胞时，IC50值分别为2.94 μM, 2.5 μM和5.1 μM。
M7747	Diosgenin	Diosgenin(薯蓣皂苷元)是一种植物甾体激素，能够抑制 STAT3 信号通路,可诱导结肠癌细胞凋亡，并可诱导骨肉瘤细胞凋亡、细胞周期阻滞和COX活性。
M4433	Alantolactone	Alantolactone（(+)-Alantolactone，Alant camphor，Elecampane camphor，Eupatal，Inula camphor，土木香内酯）是一种从土木香中分离的倍半萜内酯，能以剂量依赖的方式降低p-NF-kB，p65和p-STAT3的蛋白表达，增加p-c-Jun水平，还能通过抑制NF-κB和MAPKs，以减少促炎细胞因子（如IL-1β、IL-6和TNF-α）的表达，具有抗炎和抗肿瘤活性。
M9706	Colivelin TFA	Colivelin TFA是一种脑内渗透的神经保护肽，是STAT3的有效激活剂。
M10077	Colivelin	Colivelin 是一种脑渗透性的神经保护肽，对神经退行性疾病中的 Aβ 沉积，神经元凋亡和突触可塑性缺陷具有有效的长期作用，Colivelin 也是一种 STAT3 的激活剂。
M30649	C188	C188是一种STAT3抑制剂，通过靶向STAT3 SH2结构域的肽结合口袋，抑制IL -6诱导的STAT3磷酸化和HepG2细胞的核易位。C188在体外诱导乳腺癌细胞MB-MDA-468 的凋亡中表现出较高的活性(EC50= 0.7 μM)。
M29919	inS3-54A18	inS3-54A18 是有一种有效的 STAT3 抑制剂，具有抗癌作用。
M29859	UC-514321	UC-514321 是 NSC370284 的结构类似物，且活性更高，靶向 STAT3/5 并选择性抑制 TET1 的表达。UC-514321 体内体外均表现出良好的抗急性髓系白血病的活性，并具有较低的毒性。
M29730	Ascochlorin	Ascochlorin (Ilicicolin D)，异戊二烯类抗生素。Ascochlorin 主要通过抑制 STAT3 信号级联介导其抗肿瘤作用。Ascochlorin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。具有抗炎活性。
M29716	Stafia-1	Stafia-1 是一种有效的 STAT5a 的抑制剂 (K i=10.9 μM, IC50=22.2 μM)。Stafia-1 与 STAT5b 和其他 STAT 家族成员相比，显示出高选择性。
M29517	Pomstafib-2	Pomstafib-2 是一种有效的选择性 STAT5b 抑制剂。Pomstafib-2 降低 pSTAT5b 的表达并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。
M29224	Stafib-2	Stafib-2 是一种有效和选择性的转录因子 STAT5b 抑制剂，抑制 STAT5b 和 STAT5a 的 IC50 值分别为 82 nM 和 1.7 μM。Stafib-2 的细胞通透性较差。
M28939	AC-4-130	AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性，可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。
M28810	Stafib-1	Stafib-1 是首个选择性的 STAT5b SH2 结构域的抑制剂，其 Ki 值为 44 nM，IC50 值为 154 nM。
M28738	(S)-PM-43I	(S)-PM-43I 是一种强效的 STAT6 抑制剂，可以降低 STAT6 的磷酸化水平。(S)-PM-43I 可用于过敏性肺病、过敏性鼻炎、慢性肺部阻塞性疾病和癌症的研究。
M28433	LY5	LY5 是 STAT3 的抑制剂，IC50 值为 0.5 μM。LY5 诱导细胞凋亡并抑制 STAT3 磷酸化。LY5 具有体内抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。
M28215	IST5-002	IST5-002，一种有效的 Stat5a/b 抑制剂，选择性地抑制 Stat5a/b 的转录活性，IC50 值分别为 1.5 μM (Stat5a) 和 3.5 μM (Stat5b)。IST5-002 诱导前列腺癌细胞和慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 (apoptotic) 和死亡。IST5-002 可用于前列腺癌和慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
M28184	Debio 0617B	Debio 0617B 是一种多激酶抑制剂，可减少原代人 AML CD34+ 干/祖细胞的维持和自我更新。Debio 0617B 靶向 STAT3/STAT5 信号上游关键激酶，如 JAK、SRC、ABL 和 III/V 类受体酪氨酸激酶。Debio 0617B 在 STAT3 驱动的实体瘤中具有功效。
M27870	NSC-370284	NSC-370284 是一种 10-11 易位 1 (TET1) 和 5-羟甲基胞嘧啶 (5hmC) 的选择性抑制剂。NSC-370284 通过靶向 STAT3/5 显著抑制 TET1 表达水平。
M27692	STAT3-IN-5	STAT3-IN-5 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-5 抑制 STAT3-Y705 磷酸化，EC50 值为 170 nM。STAT3-IN-5 抑制细胞因子诱导的 JAK 激活。STAT3-IN-5 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-5 可用于癌症研究。
M24985	Eflepedocokin alfa	Eflepedocokin alfa 是一种具有潜在细胞保护活性的重组融合蛋白。Eflepedocokin alfa 由人的 IL-22 与人的 IgG2-Fc 结构域融合组成。Eflepedocokin alfa 可激活 IL-22/IL-22R 介导的信号转导通路以及 STAT3。Eflepedocokin alfa 在免疫反应和细菌感染、增强肠道屏障功能、肠道免疫和组织修复方面发挥作用。
M22467	Danvatirsen	Danvantisen 是一种靶向 STAT3 的反义寡核苷酸，具有潜在的抗肿瘤活性。Danvantisen 与 STAT3 mRNA结合，从而抑制转录本的翻译。
M21406	SI-109	SI-109 是一种有效的 STAT3 SH2 domain 结构域抑制剂 (Ki=9 nM)，具有抗肿瘤活性。SI-109 有效抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=3 μM)。SI-109 和 CRBN 类似物 lenalidomide 配体用于设计 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36。
M20625	HJC0152	HJC0152 is a signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) inhibitor with remarkably improved aqueous solubility.

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