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IST5-002

目录号 M28215 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


IST5-002,一种有效的 Stat5a/b 抑制剂,选择性地抑制 Stat5a/b 的转录活性,IC50 值分别为 1.5 μM (Stat5a) 和 3.5 μM (Stat5b)。IST5-002 诱导前列腺癌细胞和慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 (apoptotic) 和死亡。IST5-002 可用于前列腺癌和慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。

IST5-002结构式

别名:N6-Benzyladenosine-5'-phosphate

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质量标准及产品资料
生物活性

IST5-002,一种有效的 Stat5a/b 抑制剂,选择性地抑制 Stat5a/b 的转录活性,IC50 值分别为 1.5 μM (Stat5a) 和 3.5 μM (Stat5b)。IST5-002 诱导前列腺癌细胞和慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 (apoptotic) 和死亡。IST5-002 可用于前列腺癌和慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。

化学性质
分子量 437.34
分子式 C17H20N5O7P
CAS号 13484-66-7
性状 Solid
溶解性(25°C) Water 125 mg/mL (ultrasonic)
DMSO 125 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 Powder -20°C
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2866 mL 11.4328 mL 22.8655 mL
5 mM 0.4573 mL 2.2866 mL 4.5731 mL
10 mM 0.2287 mL 1.1433 mL 2.2866 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Cristina Maranto, et al. Cancers (Basel). Prospects for Clinical Development of Stat5 Inhibitor IST5-002: High Transcriptomic Specificity in Prostate Cancer and Low Toxicity In Vivo

[2] Kai Huang, et al. Ann Palliat Med. The anti-CXCL4 antibody depletes CD4(+)CD25(+)FOXP3(+) regulatory T cells in CD4+ T cells from chronic osteomyelitis patients by the STAT5 pathway

[3] Zhiyong Liao, et al. Mol Cancer Ther. Structure-Based Screen Identifies a Potent Small Molecule Inhibitor of Stat5a/b with Therapeutic Potential for Prostate Cancer and Chronic Myeloid Leukemia

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