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JAK 抑制剂/激活剂/调节剂 Janus Kinase

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M3030 S-Ruxolitinib S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一个有效的,选择性JAK1/2抑制剂,IC50为3.3 nM/2.8 nM,作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。
M1820 Tofacitinib Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型的,具有口服活性的JAK3抑制剂,IC50为1 nM,作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍,可用于炎症性肠病(IBD),斑块状银屑病和斑秃的相关研究。
M1660 AZ 960 AZ 960是一种新型的,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50和Ki分别低于3 nM和0.45 nM,作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。
M1646 AG490 AG-490 (Tyrphostin B42)是一种EGFR抑制剂,IC50为0.1 μM,作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍,对JAK2也有抑制作用,对Lck, Lyn, Btk, Syk和Src没有抑制活性。
M1733 TG101348 TG101348(Fedratinib,SAR302503)是一种新型多靶点HDAC抑制剂,以及选择性的JAK2抑制剂,作用于JAK2的IC50为3 nM,比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。
M1787 INCB18424 Ruxolitinib (INCB018424)是一种首创的(first-in-class),有效的,选择性的JAK1/2抑制剂,IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1, JAK2与 作用于JAK3相比,选择性强130倍多。可用于斑秃,骨髓纤维化以及白癜风的相关研究。
M5944 Ruxolitinib phosphate Ruxolitinib(INCB018424)磷酸盐是一种高活性JAK1和2选择性抑制剂,IC50分别为3.3 nM和2.8 nM,比对JAK3的抑制性高130倍以上。可用于斑秃的相关研究。
M3616 Tofacitinib citrate Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK3抑制剂,IC50为1 nM,作用于JAK2和JAK1选择性比其低20到100倍。可用于炎症性肠病(IBD)和斑秃的相关研究。
M2346 Filgotinib Filgotinib (GLPG0634) 是首个选择性的 JAK 抑制剂,对 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的IC50值分别为10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
M2044 AZD1480 AZD1480是一种新型,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50为0.26 nM,选择性作用于JAK3和Tyk2,对JAK1的作用较弱。
M49626 TK4g TK4g 是一种 Janus kinase (JAK) 抑制剂,对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 12.61 nM 和 15.80 nM。
M49625 TK4b TK4b 是一种 Janus kinase (JAK) 抑制剂,对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 19.40 nM 和 18.42 nM。
M49624 Thi-DPPY Thi-DPPY 是一种有效且具有口服活性的 JAK3 抑制剂,对 BTK、JAK 的 IC50 值分别为62.4, 1.38 nM。
M49623 Ten01 Ten01 对 JAK1 激酶具有 5.0 nM 抑制活性。
M49622 SD-1008 SD-1008 是一种有效的 JAK 抑制剂。
M49621 Rovadicitinib hydrochloride Rovadicitinib hydrochloride 是一种 JAK 抑制剂,IC50 值 <20 nM。
M49620 Rovadicitinib Rovadicitinib 是一种 JAK 抑制剂,IC50 <20 nM。
M49619 QL-1200186 QL-1200186 是一种具有口服活性和选择性的 TYK2 抑制剂。
M49618 Peficitinib hydrochloride Peficitinib (ASP015K) hydrochloride 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
M49617 Peficitinib hydrobromide Peficitinib (ASP015K) hydrobromide 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
M49616 Pacritinib citrate Pacritinib (SB1518) citrate 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。
M49614 Nimucitinib Nimucitinib 是一种 Janus 激酶 (JAK) 抑制剂。
M49613 Momelotinib Mesylate Momelotinib Mesylate (CYT387 Mesylate) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 11 nM/18 nM,对其选择性约是 JAK3 的 10 倍。
M49612 MMT3-72-M2 MMT3-72-M2 是 MMT3-72 代谢物。
M49611 MMT3-72 MMT3-72 是 JAK1 的弱抑制剂。
M49610 JAK-IN-5 JAK-IN-5 是 JAK 的抑制剂。
M49609 JAK-IN-4 JAK-IN-4 是一种 JAK 抑制剂的前体,在小鼠关节炎模型中具有免疫抑制作用。
M49608 JAK-IN-35 JAK-IN-35 是一种 JAK2 抑制剂,可用于癌症的研究。
M49607 JAK-IN-34 JAK-IN-34 可有效对抗 JAKs,IC50 值为 0.40、0.83、2.10、1.95 nM 分别靶标 JAK1 、JAK2、JAK3、TYK2。
M49606 JAK-IN-33 JAK-IN-33 是一种 JAK 抑制剂。









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