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INCB18424

目录号 M1787 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用于临床的、有效的、选择性的JAK1/2抑制剂,IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1, JAK2与 作用于JAK3相比,选择性强130倍多。

INCB18424结构式

别名:Ruxolitinib

包装 价格 库存状态
10mM*1mL 原价 ¥ 770
促销价 ¥ 731.5
中国库存现货
5mg 原价 ¥ 715
促销价 ¥ 679.25
中国库存现货
10mg 原价 ¥ 990
促销价 ¥ 940.5
中国库存现货
50mg 原价 ¥ 1980
促销价 ¥ 1881
中国库存现货
100mg 原价 ¥ 3300
促销价 ¥ 3135
中国库存现货
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质量控制及产品安全说明书
生物活性

Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用于临床的、有效的、选择性的JAK1/2抑制剂,IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1, JAK2与 作用于JAK3相比,选择性强130倍多。在Ba/F3细胞和HEL细胞中,INCB018424有效地和有选择性地抑制JAK2V617F介导的信号传导和细胞增殖。INCB018424以剂量依赖性的方式显着地增加Ba/F3细胞的细胞凋亡。在Ba/F3细胞中,INCB018424(64 nM)致使线粒体去极化细胞增加一倍。

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验
细胞系 Ba/F3-EpoR-JAK2V617F and HEL cell lines
方法 Cell proliferation assay. Cells were seeded at 2000/well of white bottom 96-well plates, treated with compounds from DMSO stocks (0.2% final DMSO concentration), and incubated for 48 hours at 37°C with 5% CO2. Viability was measured by cellular ATP determination using the Cell-Titer Glo (Promega) luciferase reagent or viable cell counting. Values were transformed to percent inhibition relative to vehicle control, and IC50 curves were fitted according to nonlinear regression analysis of the data using PRISM GraphPad.
浓度 0~10 µ M
处理时间 48 h
动物实验
动物模型 myeloproliferative neoplasm mouse model
配制 5% dimethyl acetamide, 0.5% methocellulose
剂量 180mg/kg began within 24 hours of cell inoculation, twice daily
给药处理 oral gavage
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。

化学数据
分子量 306.37
分子式 C17H18N6
CAS号 941678-49-5
纯度 99.35%
溶解性(25°C) DMSO 60 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.264 mL 16.3201 mL 32.6403 mL
5 mM 0.6528 mL 3.264 mL 6.5281 mL
10 mM 0.3264 mL 1.632 mL 3.264 mL
使用AbMole产品发表的文献
客户产品验证及相关生物数据
数据来源 Leukemia (2013). Figure 2. INCB18424
方法 MTS assay
细胞系 leukemia cells
浓度 1 μM
处理时间 48 h
实验结果 INCB18424 showed a significantly better inhibitory effect than TG101209 at concentrations below 1 μM. Both inhibitors also promoted apoptosis (Figure 2b) and delayed cell cycle progression (Figure 2c) of the AEtr leukemia cell line.
数据来源 Leukemia (2013). Figure 1. INCB18424
方法 CFU assays
细胞系 AML1–ETO- and AE9a-transformed cells
浓度 150, 300, 600, 1200 nM
处理时间 36 h
实验结果 Similar to the shRNA results, both inhibitors reduced the colony-forming ability of the transformed cells in a dose-dependent manner
参考文献

Ruxolitinib as potential targeted therapy for patients with JAK2 rearrangements.
Chase A, et al. Haematologica. 2012 Aug 8. PMID: 22875628.

Biology and Clinical Management of Myeloproliferative Neoplasms and Development of the JAK Inhibitor Ruxolitinib.
Mascarenhas J, et al. Curr Med Chem. 2012 Jul 24. PMID: 22830345.

Phase 2 study of the JAK kinase inhibitor ruxolitinib in patients with refractory leukemias, including postmyeloproliferative neoplasm acute myeloid leukemia.
Eghtedar A, et al. Blood. 2012 May 17;119(20):4614-8. PMID: 22422826.

JAK inhibition with ruxolitinib versus best available therapy for myelofibrosis.
Harrison C, et al. N Engl J Med. 2012 Mar 1;366(9):787-98. PMID: 22375970.

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