目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M3030 | S-Ruxolitinib | S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一个有效的,选择性JAK1/2抑制剂,IC50为3.3 nM/2.8 nM,作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。 |
M1820 | Tofacitinib | Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型的,具有口服活性的JAK3抑制剂,IC50为1 nM,作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍,可用于炎症性肠病(IBD),斑块状银屑病和斑秃的相关研究。 |
M1660 | AZ 960 | AZ 960是一种新型的,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50和Ki分别低于3 nM和0.45 nM,作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。 |
M1646 | AG490 | AG-490 (Tyrphostin B42)是一种EGFR抑制剂,IC50为0.1 μM,作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍,对JAK2也有抑制作用,对Lck, Lyn, Btk, Syk和Src没有抑制活性。 |
M1733 | TG101348 | TG101348(Fedratinib,SAR302503)是一种新型多靶点HDAC抑制剂,以及选择性的JAK2抑制剂,作用于JAK2的IC50为3 nM,比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。 |
M1787 | INCB18424 | Ruxolitinib (INCB018424)是一种首创的(first-in-class),有效的,选择性的JAK1/2抑制剂,IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1, JAK2与 作用于JAK3相比,选择性强130倍多。可用于斑秃,骨髓纤维化以及白癜风的相关研究。 |
M5944 | Ruxolitinib phosphate | Ruxolitinib(INCB018424)磷酸盐是一种高活性JAK1和2选择性抑制剂,IC50分别为3.3 nM和2.8 nM,比对JAK3的抑制性高130倍以上。可用于斑秃的相关研究。 |
M3616 | Tofacitinib citrate | Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK3抑制剂,IC50为1 nM,作用于JAK2和JAK1选择性比其低20到100倍。可用于炎症性肠病(IBD)和斑秃的相关研究。 |
M2346 | Filgotinib | Filgotinib (GLPG0634) 是首个选择性的 JAK 抑制剂,对 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的IC50值分别为10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。 |
M2044 | AZD1480 | AZD1480是一种新型,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50为0.26 nM,选择性作用于JAK3和Tyk2,对JAK1的作用较弱。 |
M28058 | MS-1020 | MS-1020 是一种有效的 ATP 竞争性 JAK3 抑制剂。MS-1020 抑制 JAK3/STAT 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MS-1020 促进细胞死亡。MS-1020 降低酪氨酸磷酸化 STAT3 的表达水平。MS-1020 具有研究携带异常 JAK3 信号传导的癌症的潜力。 |
M28016 | Ilginatinib | Ilginatinib (NS-018) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50, 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC50, 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50, 22 nM)。 |
M28015 | Ilginatinib hydrochloride | Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50, 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC50, 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50, 22 nM)。 |
M28013 | Fosifidancitinib | Fosifidancitinib 是一种JAK激酶 1/3 的有效选择性抑制剂。Fosifidancitinib 用于过敏、哮喘和自身免疫性疾病的研究。 |
M28010 | Ifidancitinib | Ifidancitinib (ATI-50002) 是一种 JAK 激酶 1/3 的有效和选择性抑制剂。Ifidancitinib 可用于过敏、哮喘和自身免疫性疾病的研究。 |
M27991 | Pacritinib hydrochloride | Pacritinib hydrochloride 是一种大环类化合物,同时也是有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。此外,Pacritinib hydrochloride 也能抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究。 |
M27897 | SD-1029 | SD-1029 是一种 JAK2/STAT3 抑制剂。SD-1029 抑制 STAT3 核易位。SD-1029 抑制 JAK2 磷酸化,从而抑制 STAT3 激活。 |
M27778 | (3S,4S)-Tofacitinib | (3S,4S)-Tofacitinib 是 Tofacitinib 的低活性 S 型异构体。Tofacitinib 抑制 JAK3,IC50 为 1 nM。 |
M21298 | BMS-986202 | BMS-986202 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Tyk2 抑制剂,可与 Tyk2 JH2 结合,IC50 为 0.19 nM,Ki 为 0.02 nM。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂,IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症,抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。 |
M20767 | GDC046 | GDC046 (Compound 3) is a potent, selective, and orally bioavailable inhibitor of TYK2 with Ki of 4.8 nM, 83.8 nM, 27.6 nM and 253 nM for TYK2, JAK1, JAK2, and JAK3, respectively. |
M20744 | RO495 | RO495 (CS-2667) is a potent inhibitor of Non-receptor tyrosine-protein kinase 2 (TYK2). |
M20695 | TG-89 | TG-89 is a JAK inhibitor that inhibits JAK2, FLT3, RET and JAK3. |
M20288 | WYE-175765 | WYE-175765 is a JAK3 and YopH inhibitor |
M20166 | WAY-354189 | WAY-354189 is a JAK-STAT inhibitor. |
M13852 | Momelotinib sulfate | Momelotinib sulfate (CYT387 sulfate salt) 是一种 ATP竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 分别为 11 nM/18 nM,作用于JAK3时,IC50 为 155 nM。此外,Momelotinib还是激活素A受体I型(ACVR1)的抑制剂。可用于骨髓纤维化的相关研究。 |
M11281 | PF-06263276 | PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan-JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的抑制作用 IC50 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。 |
M11186 | NVP-BSK805 | NVP-BSK805 是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50为0.5 nM,比作用于JAK1, JAK3和TYK2选择性高20倍以上。 |
M10837 | Izencitinib | Izencitinib (TD-1473) 是一种具有口服活性的、非选择性的、肠道限定的泛 JAK 抑制剂。可用于炎症性肠病(IBD)的相关研究。 |
M6473 | Atiprimod dihydrochloride | Atiprimod dihydrochloride是一种JAK2抑制剂。 |
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