Tofacitinib citrate 枸橼酸托法替布；枸橼酸托法替尼

目录号 M3616 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK3抑制剂，IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性比其低20到100倍。可用于炎症性肠病（IBD）和斑秃的相关研究。

别名：CP-690550 citrate

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mg	¥ 520	中国库存现货
50mg	¥ 1170	中国库存现货
100mg	¥ 1560	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 100.0%
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产品信息

生物活性

Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK3抑制剂，IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性比其低20到100倍。CP-690550抑制IL-2调节的人T细胞爆发式增殖，和IL-15诱导的CD69表达，IC50分别为11和48 nM。CP-690550抑制混合淋巴细胞反应，IC50为87 nM。CPCP-690550 处理含人野生型或V617F JAK2的鼠因子依赖的细胞Patersen–促红细胞生成素受体(FDCP-EpoR) 细胞，抑制细胞增殖，IC50分别为2.1 µM 和0.25 µM。

使用AbMole产品发表的文献

J Virol. 2020 Feb 14;94(5):e01791-19.

Targeting Kaposi's Sarcoma-Associated Herpesvirus ORF21 Tyrosine Kinase and Viral Lytic Reactivation by Tyrosine Kinase Inhibitors Approved for Clinical Use

实验参考

体外实验*
细胞系	FDCP-EpoR JAK2WT and JAK2V617F cell lines
方法	Using identical culture conditions for both FDCP-EpoR JAK2WT and JAK2V617F cell lines perform determination of growth inhibition by Tofacitinib citrate is performed. Briefly, culturing 1 × 10⁵ cells/mL in 96-well flat-bottom plates at 37 °C in a humidified 5% CO2 atmosphere using RPMI 1640 supplemented with 1.25% FCS, and 5% WEHI supernatant. It's necessary to prevent binding between Tofacitinib citrate and serum proteins to decrease FCS concentration . Terminating growth inhibition assays by addition of 20 μL CellTiter96 One Solution Reagent. Incubating Flat-bottom plates for an additional 3 hours for MTT assay. Determining absorbance at 595 nm on a BioTek Synergy-HT microplate reader. Results are the average standard deviation of three independent determinations.
浓度	0-4 μM
处理时间	72 hours

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Mauritius-origin adult cynomolgus monkeys
配制	0.5% methylcellulose in distilled water
剂量	10, 30 mg/kg/d
给药处理	Oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	504.49
分子式	C22H28N6O8
CAS号	540737-29-9
溶解性（25°C）	DMSO >30 mg/mL Water 2 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9822 mL	9.911 mL	19.822 mL
5 mM	0.3964 mL	1.9822 mL	3.9644 mL
10 mM	0.1982 mL	0.9911 mL	1.9822 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Manshouri T, et al. Cancer Sci. The JAK kinase inhibitor CP-690,550 suppresses the growth of human polycythemia vera cells carrying the JAK2V617F mutation.

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