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ERK 抑制剂/激活剂/调节剂 Extracellular signal-regulated kinase

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M2084 SCH772984 SCH772984是一种新型特异性的ERK1/2抑制剂, IC50分别为4 nM和1 nM。
M5158 Tauroursodeoxycholic acid (Ursodoxicoltaurine) Tauroursodeoxycholic acid(Ursodoxicoltaurine)是乌索脱氧胆酸的牛磺酸共轭产物,同时也是一种内质网应激抑制剂。可显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。此外,Tauroursodeoxycholate 还能抑制 ERK。
M4037 Astragaloside IV Astragaloside IV是一种生物活性皂素,从黄芪干燥植物根中分离得到。Astragaloside IV 能够抑制 ERK1/2 和 JNK 的激活,它对心血管,免疫,消化和神经系统有不同的作用。
M9300 AG 126 ag126是脂多糖(LPS)诱导小鼠腹腔巨噬细胞合成肿瘤坏死因子-α和一氧化氮的细胞渗透性抑制剂。可抑制丝裂原活化蛋白激酶p42MAPK(ERK2) 的激活。
M9108 AZD-0364 AZD-0364 是一种有效的选择性ERK2抑制剂,IC50值为0.6 nM。
M8666 Urolithin A Urolithin A(尿石素A)是一种天然化合物,由食物中的植物鞣质(鞣花酸和鞣花单宁)在体内代谢生成。同时也是线粒体调节剂,能调节造血干细胞中的线粒体功能,以及恢复衰老造血干细胞的血液再生能力。此外,Urolithin A 也是芳香烃受体 (AhR) 的配体,能以不依赖 AhR 的方式促进CD8+细胞毒性T淋巴细胞(CTLs) 的抗肿瘤功能。并且,Urolithin A 还可直接与ERK1/2激酶结合,增强其活化,随后磷酸化并激活自噬起始因子ULK1,从而促进自噬。Urolithin A具有抗衰老,抗增殖,抗氧化,抗癌和神经保护活性。
M6266 Pluripotin Pluripotin (SC1)是ERK1和RasGAP的双重抑制剂。可用来维持胚胎干细胞的自我更新。
M6235 VX-11e VX-11e是一种有效的,选择性的,且口服生物可利用的ERK2抑制剂,Ki <2 nM,选择性比作用于其他测试的激酶高200倍。
M6089 XMD8-92 XMD8-92 是强效的选择性的BMK1/ERK5抑制剂,其Kd为80 nM。
M5345 Ulixertinib (BVD-523) VRT752271 (BVD-523, Ulixertinib) 是一种可口服、高度选择性、ATP竞争性、可逆的 ERK1/2 抑制剂,其抑制ERK2的IC50<0.3 nM。
M5340 Tauroursodeoxycholate Sodium Sodium Tauroursodeoxycholate (TUDC)是一种水溶性胆汁酸,用于胆结石和肝硬化的相关研究。对ERT也有一定抑制作用。
M5248 DEL-22379 DEL-22379是一种水溶性ERK二聚抑制剂,IC50 为 ∼0.5 μM。
M4819 XMD17-109 XMD17-109 是一种特异性的 ERK-5 抑制剂,IC50 值为 162 nM。
M4662 Nitidine chloride 氯化两面针碱Nitidine chloride是一种在Zanthoxylum属中发现的苯并菲啶生物碱,对STAT3、ERK有抑制作用 。具有抗疟疾活性。
M4280 Corynoxeine Corynoxeine, 从 Uncaria rhynchophylla 的钩中分离的,是 PDGF-BB 诱导血管平滑肌细胞 (VSMCs) 增殖过程中的一种有效 ERK1/ERK 2 抑制剂。
M3668 GDC-0994 GDC-0994是一种有效的口服ERK抑制剂,IC50分别为1.1 nM和0.3 nM。
M3642 FR 180204 FR 180204是一种与atp竞争的、选择性的ERK抑制剂,对ERK1和ERK2的Ki分别为0.31 μM和0.14 μM。
M54220 PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 是一种 PAC1 受体激活剂,增加 α-分泌酶活性。
M52818 Endothelin-1 (1-31) (Human) Endothelin-1 (1-31) (Human) 是一种有效的血管收缩剂和血压升高剂。
M49723 ZINC12409120 ZINC12409120 是一种高选择性的 ERK 抑制剂。
M49722 Tizaterkib (hexanedioic acid) Tizaterkib hexanedioic acid 是一种有效的选择性 ERK2 抑制剂,IC50 为 0.6 nM。
M49721 TAT-MEK1 TAT-MEK1 是 ERK2 的抑制剂,由 TAT 和 MEK1 (N-terminal) 组成,TAT (YGRKKRRQRRR) 源自人免疫缺陷 (HIV-1) 转录反式激活因子(TAT),是一种穿透细胞的肽。
M49720 STE-MEK1(13) STE-MEK1(13) (Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH2) 是一种细胞渗透性的 ERK1/2 抑制剂 (IC50: 13-30μM)。









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