XMD8-92 是强效的选择性的BMK1/ERK5抑制剂，其Kd为80 nM。
XMD8-92，通过抑制BMK1活化，显著诱导细胞中p21表达，并介导对癌细胞增殖的抑制作用。XMD8-92显著废除羟基红花黄色素A(HSYA)对肝星状细胞(HSC)活化的抑制作用，并阻断HSYA介导的MEF2C下调。XMD8-92 有效抑制 BMK1 激活并诱导 PML（早幼粒细胞白血病蛋白）下游效应子 p21。XMD8-92 显著抑制基质胶栓中碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 诱导的血管生成。XMD8-92 在 HeLa 和 A549 细胞中显著诱导 p21 表达。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | A549 cell lines |
| 方法 | Control and shBNIP3/shBNIP3L A549 sphere cells were treated with/without 4 μmol/L XMD8-92 for 36 hrs, and collected by trypsinization and centrifugation at 300 G for 5 mins. The resultant cells were washed twice with cold PBS and resuspended in 100 μL Annexin-binding buffer. |
| 浓度 | 4 μmol/L |
| 处理时间 | 36 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Nod/Scid mice bearing HeLa xenograft, C57Bl/6 mice bearing LL/2 xenograft |
| 配制 | |
| 剂量 | ~50 mg/kg twice a day |
| 给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 474.55 |
| 分子式 | C26H30N6O3 |
| CAS号 | 1234480-50-2 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 48 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.1073 mL | 10.5363 mL | 21.0726 mL |
| 5 mM | 0.4215 mL | 2.1073 mL | 4.2145 mL |
| 10 mM | 0.2107 mL | 1.0536 mL | 2.1073 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的ERK产品 |
|---|
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