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AZD-0364

目录号 M9108 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


AZD-0364 是一种有效的选择性ERK2抑制剂,IC50值为0.6 nM。

AZD-0364结构式

别名:AZD0364

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 2745 中国库存现货
10mg ¥ 4680 中国库存现货
25mg ¥ 9405 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

AZD-0364是一种强效的选择性ERK1/2口服抑制剂,是参与RAS- RAF- MEK- ERK信号级联,调控细胞周期进展、细胞增殖、生存和转录中广泛表达的MAPK激酶。AZD-0364对ERK-2的抑制活性为IC50=0.0007 mcM。在体外测试中,AZD-0364在大鼠、狗和人体的清除率分别为10.2 x 10(6),3.5 x 10(6)和< 1 x 10(6) mcL/min/cells。

在体内试验中,AZD-0364在不同种属中均显示了良好的口服药代动力学性质,在大鼠、狗和人体的生物利用度分别为26%,53%和100%。在Calu6细胞的异种移植模型中,AZD-0364可以直接与目标蛋白phospho-p90RSK作用,在口服15 mg/kg的剂量下抑制93%的细胞增殖。日剂量50 mg/kg可使肿瘤缩小49%且未观察到动物体重减轻。在A549非小细胞肺癌异种移植模型中,口服日剂量25 mg/kg的AZD-0364与日剂量25 mg/kg的MEK1/2抑制剂selumetinib每日一次联合使用,也可观察到肿瘤组织的减小。

实验参考
体外实验*
细胞系 KRAS-mutant Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC) A549, H2122, H2009, and Calu6 cell lines
方法 KRAS-mutant Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC) A549, H2122, H2009, and Calu6 cell lines are seeded in 384-well black, clear bottomed plates, cultured for 18-24 hours and treated with increasing concentrations of AZD-0364 (7.143 nM, 61 nM, 357 nM, 2.143 μM and 10 μM) and Selumetinib (0-10 μM) in a 6×6 dosing matrix. Cells are seeded at a concentration such that cells in untreated wells are approximately 80% confluent at the end of the assay. After 3 days of treatment, live cell number is determined using a Sytox Green endpoint.
浓度 7.143 nM, 61 nM, 357 nM, 2.143 μM and 10 μM
处理时间 3 days

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Female nude mice implanted subcutaneously (s.c.) on the left flank, with 5×106 A549 cells
配制
剂量 25 mg/kg QD (four hours after first Selumetinib dose)
给药处理 peroral route

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 494.50
分子式 C24H24F2N8O2
CAS号 2097416-76-5
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0222 mL 10.1112 mL 20.2224 mL
5 mM 0.4044 mL 2.0222 mL 4.0445 mL
10 mM 0.2022 mL 1.0111 mL 2.0222 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Iain Simpson, et al. American Association for Cancer Research. Discovery of AZD0364, a potent and selective oral inhibitor of ERK1/2 that is efficacious in both monotherapy and combination therapy in models of NSCLC.

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