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ERK 抑制剂/激活剂/调节剂 Extracellular signal-regulated kinase

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M2084 SCH772984 SCH772984是一种新型特异性的ERK1/2抑制剂, IC50分别为4 nM和1 nM。
M5158 Tauroursodeoxycholic acid (Ursodoxicoltaurine) Tauroursodeoxycholic acid(Ursodoxicoltaurine)是乌索脱氧胆酸的牛磺酸共轭产物,同时也是一种内质网应激抑制剂。可显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。此外,Tauroursodeoxycholate 还能抑制 ERK。
M4037 Astragaloside IV Astragaloside IV是一种生物活性皂素,从黄芪干燥植物根中分离得到。Astragaloside IV 能够抑制 ERK1/2 和 JNK 的激活,它对心血管,免疫,消化和神经系统有不同的作用。
M20330 WAY-340245 WAY-340245 is a ERK inhibitor.
M19387 Deltonin Deltonin 是从盾叶薯蓣中得到的甾体皂苷,能够抑制 ERK1/2 和 AKT 的活化,具有抗肿瘤的活性。
M14155 Ulixertinib hydrochloride Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂,对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib hydrochloride 同时可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
M14153 Ravoxertinib hydrochloride Ravoxertinib hydrochloride (GDC-0994 hydrochloride) 是一种可口服的 ERK 抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 值分别为 6.1 nM 和 3.1 nM。
M14152 ERK1/2 inhibitor 1 ERK1/2 inhibitor 1 是一种有效的,口服生物可利用的 ERK1/2 抑制剂,在 1 nM 时抑制 ERK1 达60%,抑制 ERK2 的 IC50 为 3.0 nM。
M14151 CC-90003 CC-90003 是一种不可逆的,选择性的 ERK 1/2 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
M14150 AX-15836 AX-15836是有效,选择性的ERK5抑制剂,IC50值为8 nM。
M11021 (rel)-AR234960 (rel)-AR234960 是AR234960 的相对活性构型。AR234960 是一种非肽类的MAS (一种G蛋白的偶联受体) 的激动剂,在HEK293-MAS 细胞和成人心肌成纤维细胞中,通过 ERK1/2 信号通路中上调 CTGF mRNA 和蛋白水平。
M10880 Rineterkib hydrochloride Rineterkib hydrochloride (compound B) 是一种具有口服活性的 ERK1/2 的抑制剂,也能抑制 RAF。Rineterkib hcl 通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。









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