CCR 抑制剂/激活剂/调节剂 Chemokine receptors

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M7224	RS 504393	RS 504393是一种高度选择性的CCR2趋化因子受体拮抗剂。
M30691	ML604086	ML604086 是一种选择性的 CCR8 抑制剂，抑制循环T细胞上 CCL1 与 CCR8 结合。ML604086 抑制 CCL1 介导的趋化作用，增加细胞内 Ca2+浓度。
M30343	Vicriviroc maleate	Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate; SCH-D maleate) 是一种有效，选择性，可口服，可透过血脑屏障的 CCR5 拮抗剂，Ki 值为 2.5 nM，同时抑制外周血单核细胞中的 HIV-1 的活性，IC90 值分别为 3.3 nM (JrFL)，2.8 nM (ADA-M)，1.8 nM (301657)，4.9 nM (JV1083) 和 10 nM (RU 570)。
M30120	Aplaviroc	Aplaviroc (AK 602)，SDP的一个衍生物，是 CCR5 的拮抗剂，其对 HIV-1Ba-L， HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW 的 IC50 值为 0.1-0.4 nM。
M30118	Aplaviroc hydrochloride	Aplaviroc (AK 602) hydrochloride，SDP的一个衍生物，是 CCR5 的拮抗剂，其对 HIV-1Ba-L， HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW 的 IC50 值为 0.1-0.4 nM。
M30109	BMS CCR2 22	BMS CCR2 22 是一种有效的，特异性的和高亲和力的 CCR2 拮抗剂，对 CCR2 具有出色的结合亲和力 (IC50 为 5.1 nM)，并且具有强大的功能拮抗作用 (钙通量 IC50 为 18 nM，趋化性 IC50 为 1 nM)。
M29124	BI-6901	BI-6901 是一种有效的选择性CCR10 拮抗剂 (pIC50=9.0)。BI-6901 对其他 GPCRs 表现出高选择性，包括许多其他趋化因子受体。BI-6901 对接触性超敏小鼠 DNFB 模型有效，可用于炎症研究。
M28125	BI 639667	BI 639667 (compound 19n) 是第三类氮杂唑系列化合物，是 CCR1 的拮抗剂，其 IC50 值为 1.8 nM。
M28040	ALK4290	ALK4290 (AKST4290) 是一种有效的，具有口服活性的 CCR3 抑制剂，对 hCCR3 的 Ki 值为 3.2 nM。ALK4290 可用于研究新生血管性年龄相关性黄斑变性和帕金森症。
M28023	GSK2239633A	GSK2239633A 是一种 CC 趋化因子受体4 (CCR4) 拮抗剂，抑制 [125I]-TARC 与人 CCR4 结合，pIC50 为 7.96±0.11。
M27990	CCR2 antagonist 5	CCR2 antagonist 5 是一种选择性的口服活性 hCCR2 抑制剂，具有良好的结合亲和力 (IC50=37 nM) 和有效的功能拮抗作用 (chemotaxis IC50=30 nM)。CCR2 antagonist 5 对 mCCR2 结合的 Ki 为 9.6 µM。CCR2 antagonist 5 可用于炎症性疾病的研究。
M27929	BMS-817399	BMS-817399 是一种强效、选择性、口服生物利用度 CCR1 拮抗剂。BMS-817399 的 CCR1 结合亲和力和趋化抑制能力分别为 1 和 6 nM (IC50)。BMS-817399 可用于类风湿性关节炎的研究。
M27628	CCX354	CCX354 是一种有效的 CCR1 拮抗剂，具有抗炎活性。
M25595	PF-07054894	PF-07054894 是一种有效的，具有口服活性的，选择性的 CCR6 拮抗剂，能靶向 G 蛋白偶联受体 (GPCR)，可用于炎症性肠病的相关研究。
M25287	Carlumab	Carlumab (CNTO 888) 是一种具有高亲和力的人源化抗 CCL2 (趋化因子配体 2) 抗体。Carlumab 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。
M25245	Leronlimab	Leronlimab (PRO 140) 是一种人源化 IgG4 抗 CCR5 单克隆抗体。leronlimumab 抑制 CCR 介导的 HIV-1 病毒和小鼠肿瘤模型肺转移。Leronlimab 可用于 HIV 非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和癌症的研究。
M25221	Bertilimumab	Bertilimumab (CAT 213; iCo-008) 是一种靶向 eotaxin-1 (CCL11) 的人单克隆抗体。Bertilimumab 具有用于过敏性疾病研究的潜力。
M24557	Mogamulizumab	Mogamulizumab (KW-0761) 是一种去岩藻糖基化的重组抗 CCR4 单克隆抗体 (MAb)。Mogamulizumab 可以通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消除肿瘤细胞。Mogamulizumab 可用于癌症、成人T细胞白血病/淋巴瘤 (ATLL)、皮肤T细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
M21145	BMS-753426	BMS-753426 是一种口服有效的 CCR2 拮抗剂。
M20618	ZK756326 2HCl	ZK756326 is a full agonist of CCR8（Chemokine receptor 8） with an IC50 of 1.8 μM, dose-responsively eliciting an increase in intracellular calcium and cross-desensitizing the response of the receptor to CCL1.
M13930	Vercirnon sodium	Vercirnon (GSK-1605786) sodium 是一种具有口服活性的，选择性的 CCR9 拮抗剂。

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