Vercirnon (GSK-1605786) sodium 是一种具有口服活性的，选择性的 CCR9 拮抗剂。
别名：GSK-1605786 sodium; CCX282-B sodium; Traficet-EN sodium
Vercirnon (GSK-1605786) sodium 是一种具有口服活性的，选择性的 CCR9 拮抗剂。Vercirnon sodium 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+ 移动和趋化性，IC50 值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon sodium 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC50s=>10 µM)。Vercirnon sodium 是 CCR9 的两种剪接形式 (CCR9A 和 CCR9B) 的 CCL25 定向趋化性的等效抑制剂，IC50 值分别为 2.8 和 2.6 nM。
| 分子量 | 466.91 |
| 分子式 | C22H20ClN2NaO4S |
| CAS号 | 886214-18-2 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 90 mg/mL |
| 储存条件 | 2-8°C, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.1417 mL | 10.7087 mL | 21.4174 mL |
| 5 mM | 0.4283 mL | 2.1417 mL | 4.2835 mL |
| 10 mM | 0.2142 mL | 1.0709 mL | 2.1417 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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