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GSK2239633A 

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GSK2239633A 是一种 CC 趋化因子受体4 (CCR4) 拮抗剂,抑制 [125I]-TARC 与人 CCR4 结合,pIC50 为 7.96±0.11。

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生物活性

GSK2239633A 是一种 CC 趋化因子受体4 (CCR4) 拮抗剂,抑制 [125I]-TARC 与人 CCR4 结合,pIC50 为 7.96±0.11。

化学性质
分子量 549.06
分子式 C24H25ClN4O5S2
CAS号 1240516-71-5
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO ≥ 250 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8213 mL 9.1065 mL 18.2129 mL
5 mM 0.3643 mL 1.8213 mL 3.6426 mL
10 mM 0.1821 mL 0.9106 mL 1.8213 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Anthony Cahn, et al. BMC Pharmacol Toxicol. Safety, tolerability, pharmacokinetics and pharmacodynamics of GSK2239633, a CC-chemokine receptor 4 antagonist, in healthy male subjects: results from an open-label and from a randomised study

[2] Panayiotis A Procopiou, et al. J Med Chem. Synthesis and structure-activity relationships of indazole arylsulfonamides as allosteric CC-chemokine receptor 4 (CCR4) antagonists

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