Bcl-2 抑制剂/激活剂/调节剂 B-cell lymphoma 2

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M1637	ABT-263	ABT-263 (Navitoclax)是一种有效的Bcl-xL， Bcl-2和Bcl-w抑制剂，K_i分别为≤0.5 nM，≤1 nM和≤1 nM，但与Mcl-1和A1结合微弱。
M2017	ABT-199 (Venetoclax)	ABT-199 (GDC-0199)是一种首创的（first-in-class）Bcl-2选择性抑制剂，K_i为<0.01 nM，比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上，对Mcl-1没有抑制活性。此外，ABT-199也是PPI的抑制剂。可用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）的相关研究。
M5273	S63845	S63845是一种强有效的选择性骨髓细胞白血病1（MCL1）抑制剂; 以0.19 nM的Kd结合人MCL1。
M13528	AZD-5991	AZD-5991 是一种有效的选择性 Mcl-1 抑制剂，FRET 实验检测的 IC50 为 0.7 nM， SPR 实验检测的 Kd 为 0.17 nM。
M13526	A-1155463	A-1155463是高效选择性的抑制剂，选择性抑制BCL-2家族中的BCL-XL，在Molt-4细胞中的EC50值为70 nM。
M6256	BTSA1	BTSA1是药理学优化的BAX激活剂，其以高亲和力和特异性与N末端活化位点结合并诱导BAX的构象变化，导致BAX介导的细胞凋亡。它有效地促进白血病细胞系和患者样品中的细胞凋亡，同时保留健康的细胞。
M5266	BH3I-1	BH3I-1是Bcl-XL-BH3 domain interaction抑制剂，Ki值为2.4 μM。它是一种Bcl-2家族蛋白的选择性抑制剂。
M5226	UMI-77	UMI-77是一种选择性Mcl-1抑制剂，Ki为490 nM，表现出高于Bcl-2家族其它成员的选择性。
M4932	A-1210477	A-1210477 是一种有效，选择性的 MCL-1 抑制剂，Ki 值为 0.45 nM。MCL-1属于抗细胞凋亡Bcl-2家族,是一种抗凋亡蛋白。A-1210477 特异性结合 MCL-1，并以 MCL-1 依赖性方式促进癌细胞凋亡 (apoptosis)。
M4775	Gambogic-acid	Gambogic Acid（藤黄酸）是一种笼呫吨酮，衍生自藤黄，能抑制Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 和 Mcl-1，IC50分别为1.47 μM, 1.21 μM, 2.02 μM, 0.66 μM, 1.06 μM 和 0.79 μM。同时，Gambogic Acid还具有抗癌活性，能通过抑制MDM2表达，增加肿瘤细胞内野生型p53蛋白水平。此外，Gambogic Acid还能激活凋亡途径、诱导细胞周期阻滞、抑制端粒酶和拓扑异构酶II活性以及抑制血管生成。
M4637	Jaceosidin	Jaceosidin 是从 Artemisia vestita 中得到的黄酮类化合物，可激活 Bax，下调 Mcl-1 和 c-FLIP 的表达，诱导癌细胞凋亡。Jaceosidin 具有抗癌和抗炎作用，能够降低炎性因子水平，激活 NF-κB，抑制 COX-2 的表达。
M4521	Dehydrocorydaline	脱氢紫堇碱Dehydrocorydaline是一种一种生物碱，可以调节Bax，Bcl-2的蛋白表达。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。
M4386	Gossypol Acetate (Gossypol Acetic Acid)	Gossypol Acetate (Gossypol Acetic Acid) 分别与 Bcl-xL 蛋白和 Bcl-2 蛋白结合，Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。
M4385	Gossypol	棉酚已被发现具有抗癌，抗炎等重要活性的潜力，棉酚结合并拮抗Bcl-2家族蛋白的抗凋亡作用。
M4320	Koumine	Koumine 是从钩吻 (Gelsemium elegans) 中得到的生物碱，具有高效抗肿瘤活性，在肿瘤细胞中能够增加 Bax/Bcl-2 的蛋白比例和 caspase-3 的表达。Koumine 具有抗焦虑、抗应激、抗银屑病活性，也可用于缓解疼痛的研究。在类风湿性关节炎动物模型中，Koumine 能够预防关节炎的发展。
M3757	Obatoclax Mesylate	Obatoclax (GX15-070)是Bcl-2 homology domain-3 (BH3)的类似物，对各种抗凋亡的Bcl-2家族蛋白的IC50平均为3 uM，如对Mcl-1(IC50为2.9 uM)和Bfl-1(IC50为5 uM)。
M3753	HA14-1	HA14-1是非肽类Bcl-2表面口袋配体，IC50为9 μM。
M2992	Sabutoclax	Sabutoclax是一种pan-Bcl-2抑制剂，作用于Bcl-xL， Bcl-2， Mcl-1和Bfl-1，IC50分别为0.31 μM， 0.32 μM， 0.20 μM和0.62 μM。
M2460	BM-1074	BM-1074是一种有效的Bcl-2/Bcl-xL抑制剂，K_i小于1 nM，抑制Mcl-1活性。
M2430	BAM7	BAM7是一种直接的，选择性的是凋亡相关Bax的激动剂，
M2401	Apogossypolone	Apogossypolone (ApoG2)是一种pan-Bcl-2抑制剂，作用于Bcl-2， Bcl-XL和Mcl-1，IC50分别为35 nM， 660 nM和25 nM。
M2314	TW-37	TW-37是一种新型的非肽类抑制剂，作用于重组Bcl-2， Bcl-xL和Mcl-1时，K_i分别为0.29 μM， 1.11 μM和0.26 μM。
M1860	AT-101	AT-101是Gossypol acetic acid的R-(-)的对映体，与Bcl-2， Bcl-xL和Mcl-1结合，K_i为0.32 μM， 0.48 μM和0.18 μM；不抑制BIR3域和BID。
M1638	ABT-737	ABT-737是一种类BH3抑制剂，能同时抑制Bcl-xL， Bcl-2和Bcl-w ，EC50分别为78.7 nM，30.3 nM和197.8 nM；但对Mcl-1， Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。
M54332	BAD (103-127) (human)	BAD (103-127) (human)，是 25-mer Bad 多肽，来自BAD 的BH3 结构域，可拮抗Bcl-xL 的作用。

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Bcl-2 抑制剂/激活剂/调节剂 B-cell lymphoma 2

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