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ABT-737

目录号 M1638 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


ABT-737是一种类BH3抑制剂,能同时抑制Bcl-xL, Bcl-2和Bcl-w ,EC50分别为78.7 nM,30.3 nM和197.8 nM;但对Mcl-1, Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。

ABT-737结构式
规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 750 中国库存现货
5mg ¥ 600 中国库存现货
10mg ¥ 850 中国库存现货
50mg ¥ 2750 中国库存现货
100mg ¥ 4800 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

ABT-737是一种类BH3抑制剂,能同时抑制Bcl-xL, Bcl-2和Bcl-w ,EC50分别为78.7 nM,30.3 nM和197.8 nM;但对Mcl-1, Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。ABT-737降低BCL-2/BAX异质二聚体,而诱导HL60细胞凋亡,但是对细胞周期分布没有抑制效果。ABT-737也诱导细胞色素C从线粒体中释放,促进BAX构象改变,BAX与凋亡相关。在白血病模型中,ABT-737按30 mg/kg处理,阻断53%白血病负荷,且使鼠寿命明显延长。

产品使用成果展示
数据来源 Cancer Res (2014). Figure 4. ABT-737
方法 Western blot
细胞系/动物模型 SCLC cell lines
浓度 100 nmol/L
处理时间 24 or 72 h
实验结果 We did observe that the proapoptotic proteins BAX and BAK were increased in both PDXs treated with rapamycin alone or in combination with ABT-737.
数据来源 Cancer Res (2014). Figure 3. ABT-737
方法 i.e.
细胞系/动物模型 SCLC PDX models
浓度 100 mg/kg
处理时间 14 d
实验结果 Correlating these findings with transcriptional profiling data, we observed decreased levels of six HIF-1α–regulated genes in LX47 after treatment with ABT-737, this effect was less pronounced in LX33, but nonetheless, observed for most genes.
实验参考
体外实验*
细胞系 CLL cells and platelets
方法 Apoptosis analysis Peripheral blood mononuclear cells were purified using Histopaque and cultured in RPMI 1640 medium supplemented with 10% fetal calf serum and 2 mmol/l L-glutamine at2*106 cells/ml. Cells were exposed to different concentrations of ABT-737, ABT-263, or ABT-199 for 4 h before analysis of apoptosis by externalisation of phosphatidylserine (PS) and binding of AnnexinV/fluorescein isothiocyanate (FITC). Platelets isolated from healthy volunteers were cultured in Hepes-buffered saline and exposed to different concentrations of ABT-737, ABT-263, or ABT-199 for 4 h before analysis of apoptosis in the CD41-positive population by externalisation of PS and binding of AnnexinV/FITC.
浓度 0~3µM
处理时间 4 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 C57BL/6 mice were injected (i.v.) with 3x106 T1 lymphoma cells
配制 formulated in 60% phosal 50PG (standardized phosphatidylcholine concentrate with at least 50% PC and propylene glycol
剂量 100 mg/kg
给药处理 oral gavage

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 813.43
分子式 C42H45ClN6O5S2
CAS号 852808-04-9
溶解性(25°C) DMSO 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2294 mL 6.1468 mL 12.2936 mL
5 mM 0.2459 mL 1.2294 mL 2.4587 mL
10 mM 0.1229 mL 0.6147 mL 1.2294 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Zhang et al. Cell Signal. Norcantharidin enhances ABT-737-induced apoptosis in hepatocellular carcinoma cells by transcriptional repression of Mcl-1.

[2] Konopleva et al. Leukemia. MEK inhibition enhances ABT-737-induced leukemia cell apoptosis via prevention of ERK-activated MCL-1 induction and modulation of MCL-1/BIM complex.

[3] Hikita et al. Hepatology. The Bcl-xL inhibitor, ABT-737, efficiently induces apoptosis and suppresses growth of hepatoma cells in combination with sorafenib.

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