棉酚已被发现具有抗癌，抗炎等重要活性的潜力，棉酚结合并拮抗Bcl-2家族蛋白的抗凋亡作用。
别名：BL 193
棉酚已被发现具有抗癌，抗炎等重要治疗活性的潜力，棉酚结合并拮抗Bcl-2家族蛋白的抗凋亡作用。 IC50值：目标：Bcl-2;抗癌剂在棉籽油中存在该物质，类似于类黄酮的黄色色素。在植物中，它可以作为天敌防御食物，引起昆虫不育。在大多数动物中，棉酚引起不孕症，而在男性中则导致精子发生停滞在相对较低的剂量。在体外：天然产物和推定的BH3模拟棉酚以协同方式增强了BRD4770在p53突变型PANC-1细胞中的细胞毒性，但在永生化的非致瘤性胰腺细胞中没有增加。棉酚和BRD4770的组合增加了PANC-1细胞中的LC3-II水平和自噬体数目，并且该化合物组合似乎以BNIP3（B细胞淋巴瘤2 19-kDa相互作用蛋白）依赖性方式起作用。棉酚治疗通过氧化应激导致细胞死亡。代谢物分析表明，棉酚诱导卵巢癌细胞系SKOV3中GSH，天冬氨酸和FAD的细胞水平下降。棉酚阻断LPS刺激的RAW 264.7细胞中IκBα蛋白，p65，p38，c-Junterminal kinase（JNK）和细胞外信号调节激酶（ERK）的磷酸化。棉酚可下调小鼠T淋巴细胞中ConA诱导的NF-κB，NFAT和AP-1信号转导通路的激活[4]。体内研究：棉酚显着抑制LPS诱导的TNF-α，IL-6和IL-1β的体外和体内产生。棉酚减轻小鼠模型肺组织病理学改变。体内初步研究显示在携带Wus1细胞的Balb / C小鼠中获得了30.9％（醋酸棉酚40mg / kg）的生长抑制（T / C）。另外，与载体小鼠相比，处理组没有体重减轻。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | bovine granulosa cells |
| 方法 | In bovine granulosa cells, treatment with gossypol dose-dependently decreased hCG-induced cAMP formation. |
| 浓度 | 12.5 μg/ml |
| 处理时间 | 24 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | BALB/c mice |
| 配制 | |
| 剂量 | 25 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 518.55 |
| 分子式 | C30H30O8 |
| CAS号 | 303-45-7 |
| 溶解性（25°C） | 25 mM in DMSO |
| 储存条件 | 2-8°C, protect from light |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9285 mL | 9.6423 mL | 19.2845 mL |
| 5 mM | 0.3857 mL | 1.9285 mL | 3.8569 mL |
| 10 mM | 0.1928 mL | 0.9642 mL | 1.9285 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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