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XMD8-85 (ERK5-IN-1)

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XMD8-85 (ERK5-IN-1) 是一种选择性的 ERK5 和 LRRK2 的强效抑制剂,IC50 分别为 0.162 μM 和 0.339 μM。

XMD8-85 (ERK5-IN-1)结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1500 中国库存现货
10mg ¥ 2050 中国库存现货
25mg ¥ 4000 中国库存现货
50mg ¥ 6000 中国库存现货
100mg ¥ 8000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

XMD8-85 (ERK5-IN-1) 是一种选择性的 ERK5 和 LRRK2 的强效抑制剂,IC50 分别为 0.162 μM 和 0.339 μM。

化学性质
分子量 459.54
分子式 C25H29N7O2
CAS号 1234479-76-5
溶解性(25°C) DMSO 92 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1761 mL 10.8804 mL 21.7609 mL
5 mM 0.4352 mL 2.1761 mL 4.3522 mL
10 mM 0.2176 mL 1.088 mL 2.1761 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Zheng-Da Pang, et al. Biochem Pharmacol. AMPK upregulates KCa2.3 channels and ameliorates endothelial dysfunction in diet-induced obese mice

[2] Kaoru Arakaki, et al. Biomed Res. Increased expression of EGR1 and KLF4 by polysulfide via activation of the ERK1/2 and ERK5 pathways in cultured intestinal epithelial cells

[3] Mengyan Zhang, et al. Pathol Res Pract. Cancer-associated fibroblasts promote cell growth by activating ERK5/PD-L1 signaling axis in colorectal cancer

[4] Pamela A Lochhead, et al. Nat Commun. Paradoxical activation of the protein kinase-transcription factor ERK5 by ERK5 kinase inhibitors

[5] Fang Wang, et al. J Exp Clin Cancer Res. Reversal of ABCB1-related multidrug resistance by ERK5-IN-1

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