ERK 抑制剂/激活剂/调节剂 Extracellular signal-regulated kinase

目录号	产品名称	产品简介
M5158	Tauroursodeoxycholic acid (Ursodoxicoltaurine)	Tauroursodeoxycholic acid（Ursodoxicoltaurine）是乌索脱氧胆酸的牛磺酸共轭产物，同时也是一种内质网应激抑制剂。可显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。此外，Tauroursodeoxycholate 还能抑制 ERK。
M4037	Astragaloside IV	Astragaloside IV是一种生物活性皂素，从黄芪干燥植物根中分离得到。Astragaloside IV 能够抑制 ERK1/2 和 JNK 的激活，它对心血管，免疫，消化和神经系统有不同的作用。
M2084	SCH772984	SCH772984是一种新型特异性的ERK1/2抑制剂， IC50分别为4 nM和1 nM。
M40722	H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH	H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH是层纤蛋白-1 最有效的活性位点之一，能促进细胞粘附、神经突生长和肿瘤生长。同时能通过激活 MAPK/ERK1/2 和 PI3K/Akt 信号通路，刺激 BMSC 细胞生长增殖和增殖细胞核抗原(PCNA)合成。
M31230	ASN007	ASN007(ERAS 007, ERK-IN-3)是一种有效的、具有口服活性的ERK抑制剂。ERK-IN-3以2 nM IC50值抑制ERK1/2。ERK-IN-3可用于研究由RAS突变驱动的癌症。
M20811	XMD8-85 (ERK5-IN-1)	XMD8-85 (ERK5-IN-1) 是一种选择性的 ERK5 和 LRRK2 的强效抑制剂，IC50 分别为 0.162 μM 和 0.339 μM。
M19411	Cafestol	Cafestol 是一种针对AP-1靶向活性的ERK抑制剂，抑制LGE激活的RAW264.7细胞中的PGE2产生和环氧合酶(COX)-2的mRNA表达。Cafestol 通过抑制NF-kB活化途径强烈的抑制PGE2的产生。
M14154	Magnolin	Magnolin 是 Magnolia flos (Shin-Yi) 的主要成分，靶向作用于ERK1 和 ERK2，IC50s 分别为 87 nM 和 16.5 nM，从而抑制Ras/ERKs/RSK2信号通路。
M11529	Temuterkib	Temuterkib (LY3214996)是一种选择性、新型ERK1/2抑制剂，抑制ERK1和ERK2的IC50为5 nM。在具有BRAF和RAS突变的癌细胞系中，它能有效地抑制细胞内p-RSK1。Temuterkib 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。
M11181	2,5-Dihydroxyacetophenone	2',5'-Dihydroxyacetophenone (DHAP, 2-Acetylhydroquinone, Quinacetophenone) 是二羟基苯乙酮异构体的混合物，用于食品调味。2',5'-Dihydroxyacetophenone 通过抑制 iNOS 的表达来显着抑制 NO 的产生。2',5'-Dihydroxyacetophenone 可通过阻断 ERK1/2 和 NF-κB 信号通路来显著地降低促炎细胞因子 TNF-α 和 IL-6 的表达水平。
M11099	Tenuifoliside A	Tenuifoliside A 分离自远志，具有抗凋亡和抗抑郁作用。在 C6 细胞中，Tenuifoliside A 表现出其神经营养作用，并通过 ERK/CREB/BDNF 信号通路促进细胞增殖。
M11050	Tauroursodeoxycholate dihydrate	Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid; TDUCA) dihydrate 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK。
M11022	DMU-212	DMU-212 是一种白藜芦醇甲基化衍生物，具有抗分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性。DMU-212 通过诱导凋亡 (apoptosis) 和激活 ERK1/2 蛋白导致有丝分裂停止。
M10741	ERK1/2 inhibitor 2	ERK1/2 inhibitor 2 (Example 1) 是有效的 ERK1/2 双重抑制剂。ERK1/2 inhibitor 2 具有抗癌活性。
M10733	Rineterkib	Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1/2 的抑制剂，也能抑制 RAF。Rineterkib通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。
M10597	Pamoic acid disodium	Pamoic acid disodium 是一种有效的 GPR35 激动剂，EC50 值为 79 nM。Pamoic acid disodium 诱导 GPR35 内在化并激活 ERK1/2，EC50 值分别为 22 nM 和 65 nM。
M10071	KO-947	KO-947是一种有效的，选择性的ERK抑制剂。
M9803	MK-8353	MK-8353（SCH900353）是一种具有口服生物利用度、选择性的ERK1/2抑制剂，IC50值分别为23.0 nM和8.8 nM。
M9688	ERK5-IN-2	ERK5-IN-2是一种选择性的，有口服活性的ERK5抑制剂，对ERK5和ERK5 MEF2D的IC50值分别为0.82 μM和3 μM。
M9510	JWG-071	JWG-071是首个被报道的ERK5激酶选择性化学探针，抑制ERK5和LRRK2的IC50分别为88和109 nM。

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