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XL092

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XL092 是一种口服有效的,ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂,包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER,在细胞分析中的 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。XL092 具有抗肿瘤活性。

XL092 结构式

别名:JUN04542; Zanzalintinib

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1650 中国库存现货
10mg ¥ 2750 中国库存现货
25mg ¥ 5500 中国库存现货
50mg ¥ 8800 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

XL092 是一种口服有效的,ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂,包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER,在细胞分析中的 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。XL092 具有抗肿瘤活性。

化学性质
分子量 528.53
分子式 C29H25FN4O5
CAS号 2367004-54-2
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 4°C, protect from light, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.892 mL 9.4602 mL 18.9204 mL
5 mM 0.3784 mL 1.892 mL 3.7841 mL
10 mM 0.1892 mL 0.946 mL 1.892 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Lin Yuan, et al. J Pharm Biomed Anal. Identification of the metabolites of XL092 in rat and human by using ultra-high performance liquid chromatography high resolution mass spectrometry

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