—更好的抑制剂,金标准的化合物库
致电  021-50967598
或联系  在线客服QQ

Glesatinib

目录号 M30936 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Glesatinib (MGCD265) 是一种具有口服活性的,有效的 MET/SMO 双抑制剂。Glesatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。

Glesatinib结构式

别名:MGCD265

规格 价格 库存状态
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

Glesatinib (MGCD265) 是一种具有口服活性的,有效的 MET/SMO 双抑制剂。Glesatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。

化学性质
分子量 619.7
分子式 C31H27F2N5O3S2
CAS号 936694-12-1
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6137 mL 8.0684 mL 16.1368 mL
5 mM 0.3227 mL 1.6137 mL 3.2274 mL
10 mM 0.1614 mL 0.8068 mL 1.6137 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Christian Kollmannsberger, et al. Target Oncol. Phase I Study Evaluating Glesatinib (MGCD265), An Inhibitor of MET and AXL, in Patients with Non-small Cell Lung Cancer and Other Advanced Solid Tumors

[2] Amita Patnaik, et al. Target Oncol. Correction to: Phase I Study of Glesatinib (MGCD265) in Combination with Erlotinib or Docetaxel in Patients with Advanced Solid Tumors

[3] Amita Patnaik, et al. Target Oncol. Phase I Study of Glesatinib (MGCD265) in Combination with Erlotinib or Docetaxel in Patients with Advanced Solid Tumors

[4] Qingbin Cui, et al. Front Oncol. Glesatinib, a c-MET/SMO Dual Inhibitor, Antagonizes P-glycoprotein Mediated Multidrug Resistance in Cancer Cells

[5] Lars D Engstrom, et al. Clin Cancer Res. Glesatinib Exhibits Antitumor Activity in Lung Cancer Models and Patients Harboring MET Exon 14 Mutations and Overcomes Mutation-mediated Resistance to Type I MET Inhibitors in Nonclinical Models

100%好运必中
ChemBridge—化合物库中的金标准
  获取最新目录册
Abmole最新目录册
其他相关的TAM Receptor产品
Axl/Mer/CSF1R-IN-2

Axl/Mer/CSF1R-IN-2 是一种Axl、Mer和CSF1R的抑制剂。

AXL-IN-15

AXL-IN-15 是一种有效的 Axl 抑制剂,Ki 和 IC50 <1 nM。

DS-1205b free base 

DS-1205b free base 是一种有效和选择性的 AXL 激酶抑制剂,IC50 值为 1.3 nM。DS-1205b free base 还可以抑制 MER,MET 和 TRKA,IC50 值分别为 63、104 和 407 nM。DS-1205b free base 可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。

Ningetinib Tosylate

Ningetinib Tosylate 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 c-Met,VEGFR-2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。

RU-302 

RU-302 是一种非选择性的TAM 抑制剂,阻断 TAM Ig1 胞外域和 Gas6 Lg 结构域之间的界面。RU-302 用低微摩尔 IC50 有效阻断 Gas6 诱导的 Axl 受体活化,并有效抑制肺癌肿瘤的生长。





关键词:Glesatinib, MGCD265, Glesatinib供应商, TAM Receptor抑制剂, 购买Glesatinib, Glesatinib溶解度, Glesatinib结构式








021-50967598      
2118621495      
inquiry@abmole.cn




产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。

Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有    沪ICP备16047849号   沪公网安备 31011502012228号