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TAM Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Tyro3, Axl and Mertk receptors

目录号 产品名称 产品简介
M8915 Dubermatinib Dubermatinib (TP-0903) 是一种有效的选择性的AXL受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 27 nM。
M2023 Bemcentinib Bemcentinib(比美替尼)是一种首创的(first-in-class),有效的,具有口服活性的,高度选择性的AXL抑制剂,其IC50值为14 nM,能靶向并结合AXL受体酪氨酸激酶的细胞内催化激酶结构域并抑制其活性,比作用于Abl选择性高100倍以上。
M21696 Batiraxcept Batiraxcept (AVB-S6-500) 是一种高度有效和具有特异性的 AXL 抑制剂,是含有人 AXL 的细胞外区域和人免疫球蛋白 G1 重链 (Fc) 的重组的融合蛋白二聚体。Batiraxcept 通过与 GAS6 结合,抑制 GAS6 与 AXL 的相互作用,从而在体外大幅减少 AXL 信号的侵袭和高度转移性细胞的迁移。
M11240 XL092 XL092 是一种口服有效的,ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂,包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER,在细胞分析中的 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。XL092 具有抗肿瘤活性。
M11238 UNC569 UNC569 是一种有效、可逆、ATP 竞争性且具有口服活性的 Mer 激酶抑制剂,IC50 为 2.9 nM,Ki 为 4.3 nM。UNC569 还抑制 Axl 和 Tyro3,IC50 分别为 37 nM 和 48 nM。
M11231 LDC1267 LDC1267 是TAM (Tyro3,Axl 和 Mer) 激酶高效选择性抑制剂,对 Tyro3/Axl/Mer IC50值分别为<5 nM/8 nM/29 nM。
M10497 ONO-7475 ONO-7475 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Anexelekto (Axl) / MER tyrosine kinase 抑制剂,IC50值分别为0.7 nM和1.0 nM。
M9385 RU-301 RU-301是一种pan-TAM受体的抑制剂,能阻断 Gas6 诱导的 TAM 激活和致瘤性,其Kd和IC50值分别为12 μM和10 μM。
M4875 UNC2881 UNC2881 is a specific Mer tyrosine kinase inhibitor with IC50 of 4.3 nM, about 83- and 58-fold selectivity over Axl and Tyro3, respectively
M3108 UNC2250 UNC2250是强效的选择性Mer抑制剂,IC50为1.7 nM,比高相关性的酶Axl/Tyro3选择性高了160和60倍。
M2180 SGI-7079 SGI-7079 是一种 ATP-竞争性 Axl 抑制剂,Axl蛋白属于TAM(Tyro3-Axl-Mer)Receptor家族。SGI-7079显著抑制 SUM149 和 KPL-4 细胞增殖,IC50 分别为 0.43 和 0.16 μM。
M43535 Axl/Mer/CSF1R-IN-2 Axl/Mer/CSF1R-IN-2 是一种Axl、Mer和CSF1R的抑制剂。
M43534 AXL-IN-15 AXL-IN-15 是一种有效的 Axl 抑制剂,Ki 和 IC50 <1 nM。
M30936 Glesatinib Glesatinib (MGCD265) 是一种具有口服活性的,有效的 MET/SMO 双抑制剂。Glesatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
M28955 DS-1205b free base  DS-1205b free base 是一种有效和选择性的 AXL 激酶抑制剂,IC50 值为 1.3 nM。DS-1205b free base 还可以抑制 MER,MET 和 TRKA,IC50 值分别为 63、104 和 407 nM。DS-1205b free base 可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。
M28324 Ningetinib Tosylate Ningetinib Tosylate 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 c-Met,VEGFR-2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
M27894 RU-302  RU-302 是一种非选择性的TAM 抑制剂,阻断 TAM Ig1 胞外域和 Gas6 Lg 结构域之间的界面。RU-302 用低微摩尔 IC50 有效阻断 Gas6 诱导的 Axl 受体活化,并有效抑制肺癌肿瘤的生长。
M25072 Mipasetamab uzoptirine Mipasetamab uzoptirine (ADCT-601) 是一种 AXL 靶向的抗体-药物偶联物 (ADCs)。Mipasetamab uzoptirine 由人源化抗 AXL 抗体、可裂解连接子和有效的吡咯并苯二氮卓 (PBD) 二聚体细胞毒素 SG3199 组成。Mipasetamab uzoptirine 可用于癌症研究。
M25009 Tilvestamab Tilvestamab (BGB149) 是一种人源化抗 AXL 抗体,阻断 AXL 介导的细胞信号传导。Tilvestamab 在体外能显著抑制 Gas6 刺激诱导的 AXL 激活,并抑制 786-0-Luc RCC 细胞中下游 AXL 的磷酸化。Tilvestamab可用于癌症,尤其是 AXL 过度表达肾细胞癌的研究。
M24848 Enapotamab Enapotamab 是一种 AXL/UFO 相关抗体,可用于合成 Bcl-xl 抑制剂抗体药物偶联物。









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