Xevinapant (AT-406) hydrochloride 是一种首创的（first-in-class），有效的，口服生物可利用的 Smac 模拟物，也是细胞凋亡蛋白 (IAPs) 的拮抗剂。
别名：AT-406 hydrochloride; Debio 1143 hydrochloride; SM-406 hydrochloride
Xevinapant (AT-406) hydrochloride 是一种首创的（first-in-class），有效的，口服生物可利用的 Smac 模拟物，也是细胞凋亡蛋白 (IAPs) 的拮抗剂。Xevinapant hydrochloride 与 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 蛋白结合，Ki 分别为 66.4、1.9 和 5.1 nM。Xevinapant hydrochloride 在无细胞功能测定中有效拮抗 XIAP BIR3 蛋白，诱导细胞 cIAP1 蛋白的快速降解，并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。
| 分子量 | 598.18 |
| CAS号 | 1071992-57-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 100 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, protect from light, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.6717 mL | 8.3587 mL | 16.7174 mL |
| 5 mM | 0.3343 mL | 1.6717 mL | 3.3435 mL |
| 10 mM | 0.1672 mL | 0.8359 mL | 1.6717 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的IAP产品 |
|---|
| Sanggenon G
Sanggenon G 是一种具有细胞渗透性的有效的 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP) 抑制剂。 |
| TD-1092
TD-1092是一种泛凋亡抑制蛋白 (IAP) 降解剂，带有两种不同类型的E3连接酶结合物IAP和CRBN，能以 CRBN 依赖性方式诱导 cIAP2 和 XIAP 的蛋白酶体降解。同时，TD1092 还能激活细胞凋亡蛋白酶 (apoptosis 3/7)，并通过促进 IAP 降解，从而导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。此外，TD1092 也能够阻断 TNFα 介导的 NF-κB 信号通路，抑制 IKK，IkBα，p65，和 p38 的磷酸化。TD1092 可作为 PROTAC，用于癌症的相关研究。 |
| LBW242
LBW242， 是 3-mer 和 Smac 模拟物，一种有效的具有口服活性的促凋亡的 IAP 抑制剂。LBW242 对突变的 FLT3 细胞有抑制作用。LBW242 具有抗多发性骨髓瘤的活性， 并增强 TRAIL 和抗癌活性分子介导的卵巢癌细胞死亡。 |
| UC-112
UC-112是凋亡抑制蛋白IAP新型高效抑制剂，癌细胞IC50值0.7-3.4uM。 |
| SBP-0636457
SBP-0636457 (SB1-0636457) 是一种 SMAC 模拟物，是 IAP 的拮抗剂。SBP-0636457 以 0.27 μM 的 Ki 与 IAP 蛋白的 BIR 结构域结合。SBP-0636457 可用于实体瘤和血液系统癌症的研究。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究