WAY-600是一种有效的,ATP竞争性的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为9 nM;抑制mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473),但不抑制P-AKT(T308);作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。
WAY-600是一种有效的,ATP竞争性的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为9 nM;抑制mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473),但不抑制P-AKT(T308);作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。
体外实验* | |
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细胞系 | MDA361 and U87MG cells |
方法 | Cell lines of Rat1, HEK293, MDA-MB-361, MDA-MB-468, MDA-MB-231, LNCap, DU145, U87MG, A498, HCT116, and HT29 were obtained from the American Type Culture Collection. PC3MM2 was obtained from Dr. Carolyn Discafani (Wyeth Discovery Oncology). All cells were cultured using standard cell culture methods. For tumor cell growth assays, cells were plated in 96-well culture plates at 1000 to 3000 cells per well for 24 h, treated with DMSO or various doses of mTOR inhibitors. Viable cell densities were determined three days later by MTS assay employing an assay kit (CellTiter 96® AQueous, Cat # G5421, Promega) following the kit assay protocol. The effect of each treatment was calculated as percent of control growth relative to the DMSO-treated cells grown in the same culture plate. Inhibitor dose response curves were plotted for determination of IC50 values. |
浓度 | 0.01~100 μM |
处理时间 | 3 days |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | PC3MM2 tumors xenograft model in BALB/c nu/nu female mice |
配制 | 5% ethanol, 5% polysorbate 80, 5% polyethylene glycol-400 |
剂量 | 50mg/kg on days 0 to 4 once daily or twice daily |
给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 494.59 |
分子式 | C28H30N8O |
CAS号 | 1062159-35-6 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 21 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.0219 mL | 10.1094 mL | 20.2188 mL |
5 mM | 0.4044 mL | 2.0219 mL | 4.0438 mL |
10 mM | 0.2022 mL | 1.0109 mL | 2.0219 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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