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mTOR 抑制剂/激活剂/调节剂 Mammalian Target Of Rapamycin

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M9050 MHY1485 MHY1485是一种mTOR激活剂,通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合,有效抑制自噬。
M3722 Temsirolimus Temsirolimus(WAY-130779,CCI-779)是一种mTOR的大环类抑制剂,在无细胞试验中IC50值为1.76 μM。
M2276 Torin 1 Torin 1是一种有效的mTORC1/2抑制剂,IC50为2 nM/10 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高1000倍。
M2151 INK128 (Sapanisertib) INK 128 (Sapanisertib;MLN0128)是一种有效的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为1 nM;对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上,与Rapamycin相比,优先抑制mTORC1/2,且对促侵袭基因敏感。
M1768 Rapamycin Rapamycin (Sirolimus)是一种选择性的mTOR的大环内酯类抑制剂,能通过抑制mTOR激酶活性,从而激活ULK1复合物,导致自噬(autophagy)水平的增加,其IC50值为0.1 nM。
M1709 Everolimus Everolimus (RAD001)是一种mTOR的大环类抑制剂,作用于FKBP12,IC50为1.6-2.4 nM。
M1666 AZD8055 AZD8055是一种新型的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为0.8 nM,与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比,具有优异的选择性(约1000倍)。
M44677 10-Hydroxy-2-decenoic acid 10-Hydroxy-2-decenoic acid (10-HDA) 是蜜蜂生产的蜂王浆的主要脂质成分。
M28992 RapaLink-1  RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制剂,通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin) 与二代 mTOR 抑制剂 MLN0128 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 更有效,能有效地阻断癌源性的,激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。RapaLink-1 通过促进自噬在抗磷脂综合征中发挥抗血栓作用。具有抗癌活性。
M25389 Rheb inhibitor NR1 Rheb inhibitor NR1 是一种 Rheb 抑制剂,IC50 为 2.1 μM。Rheb inhibitor NR1 可直接结合 Rheb switch II 结构域,选择性抑制 mTORC1 的激活。Rheb inhibitor NR1 不影响 mTORC2 的活性。
M14842 mTOR inhibitor-3 mTOR inhibitor-3 是一种有效的 mTOR 抑制剂,Ki 值为 1.5 nM。mTOR inhibitor-3 在细胞实验及体内药代动力学 (PK)/药效学 (PD) 实验中都抑制 mTORC1 和 mTORC2。
M11541 JR-AB2-011 JR-AB2-011 是一种选择性 mTORC2 抑制剂,IC50 值为 0.36 μM。JR-AB2-011 通过阻断 Rictor-mTOR 联合体 (Ki: 0.19 μM) 抑制 mTORC2 活性。JR-AB2-011 具有抗多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 的活性。
M11005 NV-5138 NV-5138 是一种亮氨酸类似物,是首个具有选择性的、口服活性的脑内的 mTORC1 的激动剂,与 Sestrin2 结合。NV-5138 可用于抗抑郁的生物研究。
M10471 MTI-31 (LXI-15029) MTI-31 (LXI-15029) 是一种新型的低毒性 mTORC1/mTORC2 抑制剂,对 mTOR 结合亲和力和选择性超过相关 PI3K 家族同种型的 5000 倍。MTI-31 在细胞试验中抑制 mTORC1 和 mTORC2 功能的浓度为 ≤120 nM。
M10271 mTOR inhibitor-1 mTOR抑制剂-1是一种潜在的atp竞争性mTOR抑制剂,可以抑制细胞生长和增殖。
M10032 L-Leucine L-亮氨酸(L-leucine)又称白氨酸,是人体必须的八种氨基酸之一,可激活 mTOR 信号通路。
M9121 LY303511 hydrochloride LY303511 hydrochloride 是LY294002的一种结构类似物,可增强SHEP-1神经母细胞瘤细胞的TRAIL敏感性。
M7563 CZ415 CZ415 是一种有效的高选择性 mTOR 抑制剂。
M7074 OAC-2 OAC-2是一种Oct4激剂,能通过Oct4基因启动子激活表达,并可提高 iPSC 重编程效率。
M6226 GNE-477 GNE-477 是一种高效的双重 PI3K (IC50=4 nM)/mTOR(Ki=21 nM) 抑制剂。









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